Амприлан состав препарата

Амприлан ® (Amprilan ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: ЛС-001621 от 23.12.10– БессрочноДата перерегистрации: 22.02.18

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Амприлан ®

Таблетки белого или почти белого цвета, овальные, плоские, с фаской.

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит рамиприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Благодаря сосудорасширяющему действию уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

У пациентов с признаками хронической сердечной недостаточности после инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности в тяжелую/резистентную недостаточность и уменьшает число госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Известно, что рамиприл значительно снижает частоту инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смерти у пациентов с повышенным кардиоваскулярным риском вследствие сосудистых заболеваний (ИБС, перенесенный инсульт или заболевания периферических сосудов) или сахарного диабета, у которых имеется как минимум один дополнительный фактор риска (микроальбуминурия, артериальная гипертензия, повышение уровня общего холестерина, низкий уровень ЛПВП, курение). Снижает общую смертность и потребность в процедурах по реваскуляризации, замедляет возникновение и прогрессирование хронической сердечной недостаточности. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, рамиприл значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов как с повышенным, так и с нормальным АД.

Гипотензивный эффект рамиприла развивается примерно через 1-2 ч, достигает максимума в пределах 3-6 ч, продолжается не менее 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция составляет 50-60%, пища не влияет на степень всасывания, но замедляет абсорбцию. C max достигается через 2-4 ч. В печени метаболизируется с образованием активного метаболита рамиприлата (в 6 раз активнее ингибирует АПФ, чем рамиприл), неактивного дикетопиперазина и глюкуронизируется. Все образуемые метаболиты, за исключением рамиприлата, фармакологической активности не имеют. Связывание с белками плазмы для рамиприла – 73%, рамиприлата – 56%. Биодоступность после приема внутрь 2.5-5 мг рамиприла – 15-28%; для рамиприлата – 45%. После ежедневного приема рамиприла в дозе 5 мг/сут устойчивая концентрация рамиприлата в плазме достигается к 4 дню.

T 1/2 для рамиприла – 5.1 ч; в фазе распределения и элиминации падение концентрации рамиприлата в сыворотке крови происходит с T 1/2 – 3 ч, затем следует переходная фаза с T 1/2 – 15 ч, и длительная конечная фаза с очень низкими концентрациями рамиприлата в плазме и T 1/2 – 4-5 дней. T 1/2 увеличивается при хронической почечной недостаточности. V d рамиприла – 90 л, рамиприлата – 500 л. Почками выводится 60%, через кишечник – 40% (преимущественно в виде метаболитов). При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению КК; при нарушении функции печени замедляется превращение в рамиприлат; при сердечной недостаточности концентрация рамиприлата повышается в 1.5-1.8 раза.

Показания активных веществ препарата Амприлан ®

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; сердечная недостаточность, развившаяся в первые несколько дней после острого инфаркта миокарда; диабетическая и недиабетическая нефропатия; снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (с инфарктом в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Открыть список кодов МКБ-10

Режим дозирования

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; редко – боли в груди, тахикардия.

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, головная боль; редко – нарушения сна, настроения.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запор, потеря аппетита; редко – стоматит, боли в животе, панкреатит, холестатическая желтуха.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхит, синусит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – протеинурия, повышение концентрации креатинина и мочевины в крови (главным образом у пациентов с нарушением функции почек).

Со стороны системы кроветворения: редко – нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипокалиемия, гипонатриемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек и другие реакции гиперчувствительности.

Прочие: редко – мышечные спазмы, импотенция, алопеция.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия, заменителей соли и БАД к пище, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного эффекта рамиприла, нарушение функции почек.

При одновременном применении с “петлевыми” или тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, возникает за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта рамиприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении со средствами, оказывающими гипотензивный эффект, возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины, метформином возможно развитие гипогликемии.

При одновременном применении с аллопуринолом, цистостатиками, иммунодепрессантами, прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно повышение концентрации лития в сыворотке крови.

Амприлан: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Амприлан – гипотензивное и гемодинамическое средство, действие которого, способствует снижению артериального давления, расширению сосудов, стабилизации сердечного ритма, уменьшению гипертрофии левого желудочка, снижает риск внезапной смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Форма выпуска, состав

Препарат Амприлан производят в виде таблеток.

Одна таблетка содержит активный компонент: рамиприл 1,25 мг, 2,5 мг, 5 мг или 10 мг.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат; натрия гидрокарбонат; крахмал прежелатинизированный; натрия кроскармеллоза; натрия стеарилфумарат.

Упаковка: 3 блистера по 10 таблеток.

Показания к применению

Препарат Амприлан назначают для лечения (комплексная и монотерапия):

• диабетической нефропатии и нефропатии фоне диффузных болезней почек хронического характера;

• хронической сердечной недостаточности, включая возникшую на 2–9 сутки после инфаркта миокарда;

• для снижения риска развития инсульта, инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых.

Противопоказания

• ангионевротический отек;

• гиперчувствительность к компонентам Амиприлана;

• двусторонний стеноз почечных артерий;

• состояние после трансплантации почки;

• стеноз артерии единственной почки;

• гемодинамически значимый митральный и аортальный стеноз;

• хроническая сердечная недостаточность;

• ГОКМП (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия);

• выраженная артериальная гипотензия;

• лактазная недостаточность, непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• возраст до 18 лет.

Период беременности и грудного вскармливания

Препарат Амприлан применяют независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Длительность терапии и доза, во всех случаях, зависит от эффективности лечения и подбирается индивидуально.

Рекомендуемая доза в начале лечения артериальной гипертензии 2,5 мг в сутки. Если есть необходимость, дозу препарата удваивают через 1-2 недели. Допустимая суточная доза 10 мг.

Рекомендуемая доза в начале лечения диабетической нефропатии и нефропатии на фоне диффузных болезней почек хронического характера 1,25 мг в день. При необходимости, если пациент хорошо переносит препарат, дозу удваивают каждые 2 недели до 5 мг в сутки.

Рекомендуемая доза в начале лечения хронической сердечной недостаточности 1,25 мг в день. При необходимости, если пациент хорошо переносит препарат, дозу постепенно увеличивают на протяжении 2-3 недель. Допустимая суточная доза 40 мг в сутки.

При сердечной недостаточности, возникшей после острого инфаркта миокарда (на протяжении 2-9 суток) лечение начинают с 5 мг в день, раздел на 2 приема по 2,5 мг (утром и вечером). Допустимая доза 10 мг.

Для снижения риска развития инсульта, инфаркта миокарда и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуемая доза в начале лечения 2,5 мг в сутки. Если есть необходимость, дозу препарата удваивают через 1 неделю, затем в зависимости как пациент переносит препарат, снова через 2-3 недели удваивают до достижения дозы 10 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия, выраженное снижение артериального давления, острая почечная недостаточность, шок, нарушение водно-электролитного баланса, ступор.

В качестве лечения следует вывести препарат из организма путем промывания желудка и приема энтеросорбентов. После чего применяется симптоматическая терапия.

Побочные реакции

Применение таблеток Амприлан может вызвать проявление побочных эффектов со стороны:

сердечно-сосудистой системы:ортостатическая гипотензия, выраженное снижение артериального давления, синкопальные состояния, ощущение сердцебиения, периферические отеки, стенокардия, ишемия миокарда, аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда, васкулит, синдром Рейно, приливы крови к коже лица.

нервной системы:слабость, головная боль, повышенная утомляемость, депрессия, нервозность, тремор, спутанность сознания, нарушение равновесия, тревожность, двигательное беспокойство, головокружение, расстройство сна, нарушение восприятия запахов, парестезии, транзиторные ишемия головного мозга, ишемический инсульт, ишемические атаки, нарушение концентрации внимания.

мочеполовой системы:снижение либидо, преходящая импотенция, нарушение функции почек, увеличение выделения количества мочи, вплоть до острой почечной недостаточности, повышение концентрации креатинина и мочевины, усиление ранее существовавшей протеинурии, гинекомастия.

дыхательной системы:синусит, одышка, сухой непродуктивный кашель, фарингит, бронхит, заложенность носа, бронхоспазм, в том числе усугубление течения бронхиальной астмы.

кожных покровов:кожная сыпь и зуд, макулопапулезная эритема и экзантема, повышенная потливость, пузырчатка, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, псориазоформные, ухудшение течения псориаза, лихеноидные и пемфигоидные поражения слизистых оболочек и кожи, алопеция, онихолизис, крапивница, эксфолиативный дерматит и фотосенсибилизация.

пищеварительной системы:воспаление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, дискомфорт в области живота, нарушение пищеварения, диспепсия, диарея, тошнота, запор, рвота, повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, повышение концентрации билирубина, острая печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярные поражения, холестатический гепатит, сухость слизистой оболочки ротовой полости, гастрит, боли в животе, интестинальный ангионевротический отек, анорексия, снижение аппетита, афтозный стоматит панкреатит, включая и с летальным исходом.

опорно-двигательного аппарата:мышечные судороги, миалгия, артралгия.

органов чувств:зрительные расстройства, конъюнктивит, нарушение вкуса, слуха и обоняния.

Также применение препарата может привести к аллергическим реакциям (ангионевротический синдром, повышение концентрации антинуклеарных тел, анафилактические реакции, например, яды насекомых), гиперкалиемия, нейтропения или гипогемоглобинемия, тромбоцитопения и эритропения, повышение активности ферментов поджелудочной железы, гипонатриемия, протеинурия, агранулоцитоз, гипертермия и лихорадка.

Условия хранения

Надлежащие условия для хранения препарата Амприлан: упаковка без повреждений, температурный режим от +15°С до +25°С, темное и сухое место, без доступа детям.

Хранят препарат не более 24 месяцев от даты производства.

Амприлан – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки Амприлан (Amprilan)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

ХСН (в составе комбинированной терапии), в т.ч. развившаяся на 2–9-е сут после инфаркта миокарда;

Диабетическая нефропатия и нефропатия на фоне хронических диффузных заболеваний почек (доклинические и клинические стадии), в т.ч. хронический гломерулонефрит с выраженной протеинурией;

Снижение риска развития инфаркта миокарда, инсульта и сердечно-сосудистой смертности у пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском, включая пациентов с подтвержденной ИБС (инфарктом миокарда в анамнезе или без него), пациентов, перенесших чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику, коронарное шунтирование, с инсультом в анамнезе и пациентов с окклюзионными поражениями периферических артерий.

Форма выпуска

Фармакодинамика

АПФ катализирует превращение ангиотензина I в ангиотензин II. АПФ идентичен кининазе, ферменту, катализирующему распад брадикинина. Блокада АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II, повышению активности ренина в плазме крови, усилению эффекта брадикинина и повышению секреции альдостерона, что может являться причиной повышения содержания уровня калия в сыворотке крови. Антигипертензивный и гемодинамический эффекты рамиприла у пациентов с артериальной гипертензией являются результатом расширения сосудов и снижения ОПСС, что в свою очередь постепенно снижает АД. Сердечный ритм обычно не изменяется. При длительной терапии уменьшается гипертрофия левого желудочка без отрицательного влияния на функцию сердца. Антигипертензивный эффект после приема одной дозы препарата внутрь проявляется через 1–2 ч после приема рамиприла внутрь, достигает максимума через 3–6 ч и сохраняется в течение 24 ч.

Рамиприл эффективен при лечении хронической сердечной недостаточности (ХСН). У пациентов с признаками ХСН после перенесенного инфаркта миокарда рамиприл снижает риск внезапной смерти, прогрессирование сердечной недостаточности и уменьшает число госпитализаций по поводу обострения течения ХСН. Как у пациентов с сахарным диабетом, так и без него, препарат значительно снижает имеющуюся микроальбуминурию и риск развития нефропатии. Эти эффекты отмечаются у пациентов, как с повышенным, так и с нормальным АД.

Фармакокинетика

После приема внутрь 50–60% рамиприла быстро всасывается из ЖКТ, прием пищи не замедляет всасывание. Cmax в сыворотке крови достигается через 1 ч.

Метаболизируется в печени, с образованием активного метаболита — рамиприлата, активность которого в 6 раз выше, чем рамиприла и неактивного дикетопиперазина, который затем глюкуронизируется. Cmax рамиприлата в сыворотке крови достигается через 2–4 ч после приема внутрь, CSS — к 4-му дню применения препарата.

Около 73% рамиприла и 56% рамиприлата связываются с белками плазмы крови.

Рамиприл и рамиприлат выводится из организма преимущественно почками (около 60%), главным образом в виде метаболитов, менее 2% от принятой дозы выводится в виде неизмененного рамиприла.

Рамиприл выводится в несколько этапов. T1/2 после применения терапевтической дозы составляет 13–17 ч для рамиприлата, 5,1 ч — для рамиприла.

Исследования, проведенные у здоровых добровольцев в возрасте от 65 до 76 лет, показали, что фармакокинетика рамиприла у них не отличалась от фармакокинетики у молодых здоровых добровольцев.

При нарушении функции почек выведение рамиприла и его метаболитов замедляется пропорционально снижению клиренса креатинина. У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм рамиприла в рамиприлат может быть замедлен, а концентрация рамиприла в сыворотке крови повышена.

Амприлан

Цены в интернет-аптеках:

Амприлан – комбинированный антигипертензивный лекарственный препарат, применяющийся для лечения и профилактики сердечнососудистых заболеваний.

Амприлан выпускается в виде таблеток, отличных по внешнему виду, содержащих разное количество действующего вещества (рамиприла):

• 1,25 мг и 10 мг – белого цвета (или почти белого), плоские, с фаской таблетки овальной формы;
• 2,5 мг – светло-желтого цвета, плоские, с фаской таблетки овальной формы;
• 5 мг – розового цвета с видимыми вкраплениями, плоские таблетки овальной формы.

Фармакологическое действие Амприлана

Амприлан – препарат группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).

Гемодинамика и снижение давления вследствие приема Амприлана обусловлены снижением периферического сопротивления и расширением резистивных сосудов, сердечный ритм при этом, как правило, не сбивается. Длительное применение Амприлана способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка, отрицательное влияние препарата на функцию сердца отсутствует.

После приема разовой дозы Амприлана гипотензивный эффект проявляется примерно через 2 часа, через 4-6 часов достигает максимума и продолжается в течение суток.

Согласно отзывам, Амприлан снижает количество инфарктов, инсультов и частоту сердечнососудистой смертности у людей, которые находятся в зоне риска (т.е. страдают диабетом, ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических сосудов, либо недавно перенесли инсульт), поэтому подвержены артериальной гипертензии.

Также Амприлан, отзывы это подтверждают, предотвращает развитие хронической сердечной недостаточности, а у диабетиков снижает микроальбуминурию и риск возникновения нефропатии.

Показания к применению препарата Амприлан

Согласно инструкции по применению, Амприлан назначают при:

• Артериальной гипертензии;
• Хронической сердечной недостаточности;
• Сердечной недостаточности на фоне инфаркта миокарда в острой стадии.

Противопоказания к применению

Согласно инструкции по применению, Амприлан противопоказан при:

• Повышенной чувствительности к рамиприлу, а также другим ингибиторам АПФ;
• Тяжелой почечной недостаточности;
• Гипотензии;
• Двустороннем стенозе почечных артерий;
• Первичном гиперальдостеронизме;
• Выраженной гиперкалиемии;
• Беременности и лактации;
• Ангионевротическом отеке в анамнезе;
• Тяжелом аутоиммунном заболевании (например, при склеродермии, системной красной волчанке);
• Супрессии костного мозга (например, при тромбоцитопении, лейкопении);
• Недостаточности мозгового или коронарного кровообращения;
• Облитерирующем атеросклерозе нижних конечностей;
• Любых обструктивных изменениях в организме, которые затрудняют отток крови из сердца.

С осторожностью Амприлан назначают людям пожилого возраста, а также при обезвоживании организма, после хирургических вмешательств, общей анестезии, диализных процедур.

Способ применения и дозировка

Таблетки Амприлан принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуемая доза зависит от диагноза и, согласно инструкции по применению Амприлана, составляет:

• При артериальной гипертензии – 2,5 мг 1 раз в сутки. Принимать таблетки рекомендуется утром натощак. При необходимости дозу удваивают с 1-2 недельным интервалом;
• При хронической сердечной недостаточности – 1,25 мг рамиприла в сутки, если пациент принимает диуретики. При нормальной реакции пациента на препарат дозировку увеличивают в 2 раза с интервалом в 1-2 недели;
• После инфаркта миокарда Амприлан назначают дважды в сутки по 2,5 мг, через два дня дозу увеличивают до 5 мг за один прием, т.е. до 10 мг в сутки. При поддерживающей терапии назначают по 2,5-5 мг Амприлана дважды в день;
• При нефропатии начальная доза – 1,25 или 2,5 мг один раз в сутки. Через каждые две недели дозировку удваивают до поддерживающей дозы, составляющей 5 мг;
• Для снижения риска развития инсульта и инфаркта миокарда – 2,5 мг один раз в сутки. Через 1-2 недели дозу увеличивают вдвое (до 5 мг) и еще раз удваивают (до 10 мг) через 2-3 недели.

Дополнительная информация

Пациентам старше 65 лет, а также диабетикам и людям с почечной недостаточностью Амприлан назначают в дозировке 1,25 мг один раз в сутки, при поддерживающей терапии – 2,5 мг. Максимальная суточная доза должна составлять не более 5 мг.

Если планируется лечение Амприланом, предшествующую антигипертензивную терапию отменяют за три дня.

Больным со злокачественным течением гипертензии дозировку препарата увеличивают постепенно, при этом постоянно контролируют функции почек, артериальное давление, массу тела, а также уровень белка, креатинина и калия. Всем пациентам показана диета.

Поскольку Амприлан оказывает негативное влияние на плод, перед началом курса лечения женщинам обязательно необходимо обследование у гинеколога с целью исключения наличия беременности, а во избежание ее наступления во время терапии рекомендуется тщательная контрацепция. Также этот препарат не назначают женщинам, которые находятся в стадии планирования беременности, если же беременность наступила во время лечения, препарат необходимо срочно отменить или заменить другим.

В период лечения Амприланом употребление алкогольных напитков категорически запрещено.

С осторожностью следует принимать Амприлан водителям и людям, чья профессиональная деятельность требует повышенной концентрации внимания.

Побочные действия Амприлана

Амприлан, отзывы пациентов это подтверждают, может вызывать некоторые побочные эффекты, это:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ортостатический коллапс, ортостатическая гипотензия, аритмия, снижение АД;
• Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, протеинурия, появление или усиление признаков почечной недостаточности;
• Со стороны центральной нервной системы: беспокойство, головокружения, тремор, сонливость, слабость, возбудимость, частые смены настроения, головные боли, мышечные спазмы, ишемия головного мозга, парестезии;
• Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушения обоняния, зрения, вкуса и слуха;
• Со стороны пищеварительной системы: холестатическая желтуха, тошнота, рвота, кишечная непроходимость, сухость во рту, глоссит, снижение аппетита, стоматит, гепатит, панкреатит;
• Со стороны дыхательной системы: ринорея, одышка, бронхоспазмы, ринит, синусит, бронхит, сухой кашель.

Также, согласно отзывам, Амприлан может вызывать аллергические реакции, которые проявляются: сыпью, крапивницей, экссудативной эритемой, фотосенсибилизацией, отеком конечностей, гортани, глотки, губ, языка и лица, а также артралгией, конъюнктивитом, миозитом, дерматитом, онихолизисом.

Условия хранения и отпуска

Амприлан относится к препаратам списка Б, отпускается из аптек по рецепту врача.

Хранить таблетки можно 36 месяцев в сухом месте при температуре, не превышающей 25 градусов.