Флуконазол что такое

Флуконазол что такое

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью. Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии). Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведении лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность – 90%. TCmax после приема внутрь натощак 150 мг – 0.5-1.5 ч и составляет 90% от концентрации в плазме при внутривенном введении в дозе 2.5-3.5 мг/л. Связь с белками плазмы – 11-12%. Концентрация в плазме находится в прямой зависимости от дозы. Css достигается к 4-5 дню приема (при приеме 1 раз в сутки). Введение “ударной” дозы (в первый день), в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь концентрацию, соответствующую 90% Css, ко 2 дню. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, при грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 85% от таковой в плазме. В потовой жидкости, эпидермисе и роговом слое (селективное накопление) достигаются концентрации, превышающие сывороточные. После приема внутрь 150 мг на 7 день концентрация в роговом слое кожи – 23.4 мкг/г, а через 1 нед после приема второй дозы – 7.1 мкг/г; концентрация в ногтях после 4 мес применения в дозе 150 мг 1 раз в неделю – 4.05 мкг/г в здоровых и 1.8 мкг/г в пораженных ногтях. Объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. T1/2 – 30 ч. Является ингибитором изофермента CYP2C9 в печени. Выводится преимущественно почками (80% – в неизмененном виде, 11% – в виде метаболитов). Клиренс флуконазола пропорционален КК. Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функционального состояния почек, при этом существует обратная зависимость между T1/2 и КК. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация флуконазола в плазме снижается на 50%.

Показания

Системные поражения, вызванные грибами Cryptococcus, включая менингит, сепсис, инфекции лёгких и кожи, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у больных с различными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, при трансплантации органов); профилактика криптококковой инфекции у больных СПИДом. Генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз (с поражением эндокарда, органов брюшной полости, органов дыхания, глаз и мочеполовых органов), в том числе у больных, получающих курс цитостатической или иммунодепрессивной терапии, а также при наличии др. факторов, предрасполагающих к их развитию — лечение и профилактика. Кандидоз слизистых оболочек: полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, кандидурия, кожно-слизистый и хронический пероральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов). Генитальный кандидоз: вагинальный (острый и рецидивирующий), баланит. Профилактика грибковых инфекций у больных злокачественными опухолями на фоне химио- или лучевой терапии; профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом. Микозы кожи: стоп, тела, паховой области, онихомикоз, отрубевидный лишай, кожные кандидозные инфекции. Глубокие эндемические микозы (кокцидиоидоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. азольным противогрибковым лекарственным средствам в анамнезе), одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг/сут и более) и астемизола, период лактации.

C осторожностью

Печеночная недостаточность, появление сыпи на фоне применения флуконазола у пациентов с поверхностной грибковой инфекцией и инвазивными/системными грибковыми инфекциями, одновременный прием терфенадина и флуконазола в дозе менее 400 мг/сут, потенциально проаритмогенные состояния у пациентов с множественными факторами риска (органические заболевания сердца, нарушения электролитного баланса, одновременный прием лекарственных средств, вызывающих аритмии), беременность.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы

Тошнота, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение вкуса, рвота, редко – нарушение функции печени (желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, гепатит, гепатоцеллюлярный некроз), в т.ч. с летальным исходом.

Со стороны нервной системы

Со стороны органов кроветворения

Аллергические реакции

Кожная сыпь, редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции (в т.ч. ангионевротический отек, отек лица, крапивница, зуд кожи).

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Увеличение продолжительности интервала Q-T, мерцание/трепетание желудочков.

Прочие

Передозировка

Симптомы

Лечение

Симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.

Особые указания

Лечение необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам. Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии. На фоне приема препарата у больных отмечались редкие случаи развития эксфолиативных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Больные СПИДом и злокачественными новообразованиями более склонны к развитию тяжелых кожных реакций при применении многих препаратов. При появлении у пациента во время лечения поверхностной грибковой инфекции сыпи, которую можно связать с применением флуконазола, препарат следует отменить. При появлении сыпи у пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флуконазол при появлении буллезных поражений или многоформной эритемы. Необходим контроль протромбинового индекса при одновременном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда. Рекомендуется осуществлять контроль концентрации циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, т.к. у больных с пересаженной почкой прием флуконазола в дозе 200 мг/сут приводит к медленному увеличению концентрации циклоспорина в плазме.

Взаимодействие

Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени; варфарина – в среднем на 12%), концентрацию зидовудина (увеличение побочных эффектов зидовудина), циклоспорина (при применении флуконазола в дозе 200 мг/сут), рифабутина (при одновременном применении описаны случаи увеита) и фенитоина в клинически значимой степени (при сочетанном применении необходим контроль концентрации фенитоина в плазме). Удлиняет T1/2 теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации (необходима коррекция его дозы). Повышает концентрацию мидазолама – повышение риска психомоторных эффектов (более выражено при применении флуконазола внутрь, чем внутривенно); такролимуса – риск нефротоксичности. При одновременном приеме с производными сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид и толбутамид) следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови и, если необходимо, производить коррекцию дозы гипогликемических лекарственных средств (т.к. флуконазол удлиняет T1/2). Гидрохлоротиазид увеличивает концентрацию флуконазола в плазме на 40%, рифампицин уменьшает T1/2 на 20% и AUC – на 25%. Терфенадин и цизаприд повышают риск возникновения аритмий, включая пароксизмы желудочковой тахикардии.

Назначение и дозировка

Назначают флуконазол внутрь и внутривенно. Для внутривенного введения препарат выпускается в виде 0,2 % раствора и изотоническом растворе натрия хлорида, для приема внутрь в капсулах по 50; 100; 150 и 200 мг и в виде сиропа, содержащего по 5 мг в 1 мл (0,5 %). Суточная доза при обоих способах применения одинакова. В связи с длительным периодом полувыведения, достаточно принимать препарат 1 раз в день. Обычные лечебные дозы варьируют от 200 до 400 мг в сутки, при кандидозах слизистых оболочек 50 — 100 мг в день; при вагинальном кандидозе — 150 мг. Длительность лечения зависит от характера заболевания и эффективности препарата (от 7 — 14 до 30 дней). Обычно препарат хорошо переносится.

Таблетки Флуконазол – показание для применения

Флуконазол – эффективный противогрибковый препарат, который используется для лечения и профилактики молочницы – грибкового поражения органов. Наиболее распространенная форма медикамента – таблетированная, хорошо всасывается и усваивается организмом.

Описание противогрибковых таблеток

Флуконазол в таблетках (капсулах) – антимикозное средство из группы триазолов, разработано на основе главного действующего вещества с одноименным названием – флуконазол. Медикамент с микрокристаллическим строением отличается выраженным горьковатым вкусом, не имеет запаха.Дополнительные составляющие таблетированной формы:

• натрия лаурилсульфат;
• кремнезем;
• крахмал;
• повидон;
• лактозный моногидрат;
• магния или кальция стеарат.

Капсулы дозируются по 50, 100 и 150 мг, производятся российскими и зарубежными фармацевтическими компаниями. Лекарственное средство заключено в блистеры, упаковано в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Противомикозное средство на основе флуконазола продуцируется также в форме инфузионного раствора, вагинальных свечей, геля, сиропа.

Флуконазол в таблетках – недорогой медикамент. В России лекарство стоит примерно 40 – 50 рублей. Цена варьируется с учетом региона и аптечной сети.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Флуконазол – препарат широкого спектра действия, высокоспецифичный и обладает активностью в отношении микозов рода:

Основное свойство активной фармацевтической субстанции – способность подавлять выработку микостеринов, содержащихся в патогенных грибках, поэтому характеризуется выраженным антимикозным воздействием.

Фармакодинамика и фармакокинетика у разных лекарственных форм на основе флуконазола одинаковые.

Медикамент не имеет антиандрогенного эффекта, отличается низким уровнем связывания с гемоглобином, хотя лекарственные составляющие свободно проникают во все биологические жидкости организма. Также повышенное содержание флуконазола фиксируется в плазме крови, потовой жидкости, тканях кожи.

Противогрибковый медикамент разрешено принимать независимо от приема пищи. Максимальная концентрация главного действующего вещества в крови отмечается через 30 – 50 минут после применения. Уровень биологической доступности препарата и абсорбции высокий, что свидетельствует о степени эффективности. Выведение лекарства осуществляется почками.

Показания к применению лекарства

Лекарственное средство прописывают взрослым и детям для лечения почти всех грибковых заболеваний.В зависимости от стадии и типа микозной инфекции лекарство используется в качестве моно-или комплексной терапии:

• грибка ногтей (онихомикоза);
• разноцветного (солнечного, отрубевидного) лишая;
• кандидозного баланита – воспаления головки пениса;
• хронических внегенитальных кожно-слизистых кандидозов (молочницы ротовой полости, глотки, пищевода);
• кожного и слизистого кандидомикоза;
• острого и рецидивирующего течения вагинального кандидоза (молочницы);

Также лекарство используется для профилактики развития грибковой инфекции у пациентов со слабым иммунитетом, в том числе после химио- и лучевой терапии.

Инструкция по применению антимикозного лекарства

Лекарственная дозировка зависит от стадии, тяжести, локализации патологического процесса и возраста больного.

Из-за выраженной антимикозной активности и длительного периода выведения из организма достаточно разового приема препарата в течение суток.

Дозировка варьируется в пределах 200 – 400 мг, а период лечения – 7 – 30 дней.

Производитель рекомендует следующие дозировки с учетом заболевания:

1. При молочнице женщине необходимо принимать 150 мг Флуконазола однократно.
2. Терапия отрубевидного лишая требует незначительной дозы препарата – 50 мг ежедневно, курс лечения – 2 недели.
3. Лечение дерматомикоза лучше не запускать, ведь заболевание не излечивается полностью, поэтому продолжительность терапии иногда достигает 2 лет с перерывами. При глубоких кожных поражениях врачи прописывают ежедневный прием 200 – 400 мг препарата.
4. При постановке диагноза «Криптококковый менингит» больному сразу назначается 400 мг лекарства, затем ежедневно 200 – 400 мг – в зависимости от состояния. Терапевтическая длительность – 8 недель.

Лечение окажется эффективным только при соблюдении пациентом рекомендаций лечащего врача и дозировок.

Противопоказания и побочные действия Флуконазола

Детям до 1 года медикамент категорически противопоказан. Пациентам 1 – 16 лет Флуконазол разрешен к применению только при грибковых инфекциях, опасных необратимыми последствиями или летальным исходом – дозировка рассчитывается с учетом массы тела ребенка и составляет 50 – 100 мг в сутки.

Одновременный прием Флуконазола и алкоголя запрещен во избежание токсического поражения почек и печени.

Также противогрибковое средство нежелательно употреблять беременным и кормящим женщинам из-за токсичного влияния флуконазола на плод и проникновения в грудное молоко. Капсулы разрешено пить только при угрозе жизни, связанной с грибковой инфекцией.

Для пожилых людей противопоказаний не имеется, если у пациента ранее не диагностировались почечные дисфункции. Более того, Флуконазол запрещен к применению при непереносимости основного или дополнительных лекарственных составляющих.Замечаются побочки вследствие употребления препарата:

• аллергические реакции;
• расстройства ЖКТ, метаболизма;
• нарушение работы сердечно-сосудистой, кроветворной систем.

Бесконтрольный прием медикамента опасен передозировкой и сопровождается сильной интоксикацией организма.

Аналоги препарата

Если выбирать между Флюкостат или Флуконазол, невозможно сказать точно, какой препарат от молочницы лучше поможет, ведь организм каждого пациента индивидуален.В таблице приведены дженерики Флуконазола:

Дозировки и применение аналогов отличаются от Флуконазола, что следует учитывать при подборе лекарства.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

ФЛУКОНАЗОЛ-КР

Состав

действующее вещество:1 капсула содержит флуконазола в пересчете на 100% вещество 50 мг,

вспомогательные вещества:лактоза, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), кремния диоксид коллоидный, тальк.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа. Противогрибковые средства для системного применения, производные триазола. Код АТС J02A C01.

Показания

Криптококкоз, включая криптококковый менингит и инфекции другой локализации (например, легких, кожи). Лечение можно проводить как у пациентов с нормальной иммунной ответом, так и у больных СПИДом, пациентов после трансплантации органов и других пациентов, получающих терапию иммуносупрессантами.

Флуконазол можно применять как поддерживающую терапию с целью профилактики рецидивов криптококкоза у больных СПИДом.

Генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз, грибковые инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей. Лечение можно проводить у больных со злокачественными опухолями, пациентов отделения интенсивной терапии, больных, получающих цитотоксические или иммуносупрессивные средства, а также при наличии других факторов, которые могут привести к развитию кандидоза.

Кандидоз слизистых оболочек, в том числе полости рта, глотки, пищевода, неинвазивные бронхолегочные инфекции, кандидурия, кожно-слизистый и хронический оральный атрофический кандидоз (связанный с ношением зубных протезов). Лечение носителей и больных СПИДом. Профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом.

Генитальные кандидозы, включая вагинальный кандидоз, острый или рецидивирующий, и кандидозный баланит. Профилактическое применение с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год).

Профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными опухолями, которые могут развиться в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии.

Дерматомикозы – микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховой дерматомикоз, разноцветный лишай, лишай ногтей (онихомикоз) и кожные кандидозные инфекции.

Глубокие эндемические микозы – у больных с поврежденной иммунной системой, кокцидиоидомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз.

Противопоказания

Флуконазол не следует назначать при индивидуальной повышенной чувствительности к флуконазолу и вспомогательных веществ или других азольным веществ, близких по своей химической структуре.

Одновременное назначение терфенадина противопоказано больным, которые лечатся флуконазолом. Пациентам, получающим флуконазол противопоказано назначение цизаприда.

Период беременности и кормлении грудью: адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин не проводились.

Способ применения и дозы

Суточная доза флуконазола зависит от природы и тяжести фунгальной инфекции. Лечение инфекций, требующих многократного приема препарата должно продолжаться до достижения клинико-лабораторного эффекта (затухание активной грибковой инфекции). Недостаточный срок лечения может привести к возобновлению активного инфекционного процесса. Пациенты, больные СПИДом и криптококковым менингит или рецидивирующими орофарингеальным кандидозом обычно нуждаются в поддерживающей терапии для предупреждения рецидива. Терапия может начать до получения результатов культураль или других лабораторных исследований, а при их получении добавляются и антимикробные препараты.

При криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других локализаций в первый день назначают 400 мг, а затем продолжают лечение в дозе от 200 до 400 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии криптококковой инфекции зависит от клинического и антимикотического эффекта, и обычно продолжается как минимум 6-8 недель.

С целью профилактики рецидива криптококкового менингита у больных СПИДом после завершения полного курса первичного лечения терапию флуконазола в дозе 200 мг / сут можно продолжать в течение очень длительного времени.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивной кандидозной инфекции доза, как правило, составляет 400 мг в первые сутки, а далее – по 200 мг / сут. В зависимости от степени выраженности клинического эффекта дозу можно увеличить до 400 мг / сут. Продолжительность терапии зависит от клинического эффекта.

При орофарингеальном кандидозе обычная доза составляет от 50 до 100 мг один раз в сутки в течение 7-14 дней. При необходимости терапия может быть значительно продлен у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной функции.

При атрофическом кандидозе полости рта, связанном с зубными протезами, обычная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки на 14 дней, одновременно применяя местные антисептические средства для протеза.

При других кандидозных инфекциях слизистой (кандидозный эзофагит, неинвазивная бронхопульмональная инфекция, кандидурия, кожно-слизистый кандидоз и т.д.), за исключением генитального кандидоза, обычная эффективная доза составляет от 50 до 100 мг в сутки в течение 14-30 дней.

Для предотвращения рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после полного курса основной терапии, флуконазол можно назначить в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном капдидози препарат назначают однократно в дозе 150 мг.

Для уменьшения частоты возникновения повторного вагинального кандидоза можно применять дозу 150 мг 1 раз в месяц.

Для лечения кандидозного балониту флуконазол применяют в однократной дозе 150 мг.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза флуконазола составляет 50-400 мг 1 раз в сутки в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции.

При наличии высокой степени риска генерализованной инфекции (например, у больных с ожидаемой выраженной или продолжительной нейтропенией) рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении; после того, как количество нейтрофилов превышает 1000 в 1 мм 3 лечение продолжают еще в течение 7 суток.

При кожных инфекциях, включающих лишай микоз стоп, микоз гладкой кожи, паховой дерматомикоз и кандидозные инфекции, рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в день. Обычно лечение продолжается в течение 2-4 недель, но при микозе стоп может длиться до 6 недель.

Против разноцветного лишая рекомендуемая доза составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель отдельным пациентам лечение может быть продолжено до трех недель в той же дозировке, тогда как для некоторых пациентов может быть достаточной и разовая доза от 300 до 400 мг.

Против микоза ногтей рекомендованная доза составляет 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать, пока не сменится пораженный ноготь (вырастет здоровый ноготь). Период восстановительного роста ногтей рук и ног в норме длится от 3 до 6 месяцев и от 6 до 12 месяцев соответственно. Этот процесс может варьировать в зависимости от индивидуальных особенностей и возраста пациента. После успешного лечения длительной хронической инфекции ногти остаются неправильной формы.

При глубоких эндемических микозах могут понадобиться дозы препарата от 200 до 400 мг в сутки до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально, но, как правило, составляет 11-24 месяца для лечения кокцидиомикоза, 2-17 месяцев – паракокцидиомикоза, 1-16 месяцев – споротрихоза и 3-17 месяцев – гистоплазмоза.

Дети старше 5 лет

Продолжительность терапии у детей зависит от клинического и антимикотического эффекта.

У детей препарат не следует применять в суточной дозе, превышающей таковую как у взрослых. Флуконазол применяют ежедневно один раз в сутки.

При кандидозе слизистых оболочек рекомендуемая доза составляет 3 мг / кг / сут. В первый день может быть назначена ударная доза – 6 мг / кг / сутки – с целью более быстрого достижения постоянных равновесных концентраций.

Для лечения генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг / кг / сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, препарат назначают по 3-12 мг / кг / сут в зависимости от выраженности и продолжительности индуцированной нейтропении.

Люди пожилого возраста

Если в настоящее время нет данных о нарушении функции почек, следует рекомендовать обычный режим дозирования.

Пациенты с нарушением функции почек

Флуконазол выводится в основном с мочой в неизмененном виде. При однократном приеме менять дозы. Больным (включая детей) с нарушением функции почек при многократном применении препарата нужно сначала ввести ударную дозу, которая составляет от 50 до 400 мг.

После введения ударной дозы суточную дозу (в зависимости от показаний) определяют по таблице.

Для чего назначают Флуконазол?

Борьба со многими грибковыми заболеваниями проходит успешно у тех пациентов, которые не только знают, от чего помогает Флуконазол, но и используют его для лечения. Количество стран мира, где используется данный препарат, уже достигло полусотни. Более того, Флуконазол признан одним из наиболее эффективных системных антимикотиков современности.

Описание препарата

Флуконазол— мощное противогрибковое лекарство синтетического происхождения, производное триазола. Эффективность лечебного воздействия препарата обусловлена свойствами и активностью флуконазола — основного действующего вещества в его составе.

Фармакологические свойства

Специфика действия средства заключается в его способности подавлять выработку эргостерина (микостерина) — вещества, обеспечивающего жизнедеятельность грибка. Поскольку в клетках человеческого организма эргостерин не встречается, воздействие средства отличается избирательностью и целенаправленностью.

Характерно, что лечение Флуконазолом не только блокирует процессы производства эргостерола, но и увеличивает проницаемость клеточных мембран грибковых микроорганизмов, в результате чего их рост и размножение становятся невозможными, и прекращаются.

Таким образом, разрушение грибковых спор происходит на клеточном уровне, вследствие:

• фунгицидных свойств препарата — обеспечения блокировки ферментов, управляющих биохимическими реакциями грибов;
• фунгистатической активности препарата, обеспечивающей полное разрушение грибковых клеток.

По сравнению с другими противогрибковыми препаратами, действие Флуконазола не затрагивает ферменты цитохрома Р450 в организме человека, поэтому не нарушает окислительные процессы, обеспечиваемые печенью.

Показания к применению

Наиболее высокий уровень активности средства выражается в устранении заболеваний, вызванных такими грибками, как криптококк, кандида, трихофитон, микроспорум, гистоплазма, кокцидиоидез, бластомикоз.

Чаще всего, дерматологи назначают Флуконазол от:

• системного кандидоза;
• системного криптококкоза, в том числе, менингита и сепсиса;
• вагинального кандидоза;
• поражения кандидозом слизистых оболочек;
• отрубевидного (разноцветного) лишая;
• глубоких микозов эндемического типа — онхомикоза, гистоплазмоза, споротрихоза, кокцидиоидомикоза, а также кожных инфекций в области стоп и паха.

Более того, лекарство показано в качестве профилактического средства. По мнению специалистов,обязательно нужно принимать Флуконазол при снижении функциональности иммунной системы, особенно у больных онкологическими заболеваниями и при лечении лучевой терапией, перед пересадкой органов, а также после контакта с людьми, зараженными грибковой инфекцией.

Особенности применения

Лекарственное средство Флуконазол выпускается в форме раствора для внутривенного введения, сиропа для приема внутрь, а также в виде таблеток, покрытых оболочкой, и капсул, дозировкой 50 мг, 100 мг и 150 мг.

Стартовая доза лекарства одинакова и при внутривенном, и при пероральном способе введения, и составляет 400 мг. При этом внутренний прием лекарства не зависит от пищевого режима, поскольку препарат отличается высоким уровнем всасываемости и биодоступности. Поэтому, женщинам Флуконазол назначают только при условии отсутствия беременности или необходимости кормления грудью.

Схему последующего терапевтического воздействия и суточный объем препарата определяет лечащий врач.

Противопоказания к приему средства

Эффективность Флуконазола возможна только при наличии противопоказаний к его приему.

В числе нежелательных факторов:

• почечная и печеночная недостаточность;
• особая чувствительность к активному компоненту препарата;
• аритмия и болезни сердца;
• гормональные нарушения;
• прием с другими видами системных антимикотиков или алкоголем.

Кроме того, препарат не следует принимать пациентам, не достигшим 16 лет.

А так как Флуконазол лечит от молочницы, необходимо также учитывать индивидуальные особенности пациентки — степень тяжести, давность и форму заболевания, наличие других половых инфекций.

В остальных случаях, применение Флуконазола показано и в качестве неотъемлемой составляющей комплексной терапии, и как самостоятельное средство для лечения большинства видов грибковых поражений.