Катадолон 100 мг капсулы

КАТАДОЛОН 100МГ. №10 КАПС.

Лекарственная форма

Состав

флупиртина малеат 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка капсулы: желатин, вода очищенная, краситель железа оксид красный (Е172), титана диоксид, натрия лаурилсульфат.

Фармакологическое действие

Селективный активатор нейрональных калиевых каналов. По своим фармакологическим эффектам препарат представляет собой неопиоидный анальгетик центрального действия, не вызывающий зависимости и привыкания, кроме того, оказывает миорелаксирующее и нейропротекторное действие.

В основе действия флупиртина лежит активация потенциалнезависимых калиевых каналов, которая приводит к стабилизации мембранного потенциала нейрона. Влияние на ток ионов калия опосредовано воздействием препарата на систему регуляторного G-белка.

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с? 1-,? 2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах:

Анальгезирующее действие основано как на непрямом антагонизме по отношению к NMDA-рецепторам, так и посредством модуляции механизмов боли, связанных с влиянием на GABA-ергические системы.

Флупиртин в терапевтических дозах активирует (открывает) потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных каналов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы, ингибирование ноцицептивной активации, реализуется анальгезирующий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы. Такое действие предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Нейропротекторные свойства препарата обуславливают защиту нервных структур от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, что связано с его способностью вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Фармакокинетика

После приема внутрь практически полностью (до 90%) и быстро всасывается из ЖКТ.

Метаболизируется в печени (до 75% от принятой дозы) с образованием активного метаболита М1 и М2 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин). Активный метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 фаза реакции) и последующего ацетилирования (2 фаза реакции). Этот метаболит обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит (М2 – биологически неактивный) образуется в результате реакции окисления (1 фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2 фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

T1/2 составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгезирующего эффекта. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

Выводится в основном почками (69%): 27% выводится в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота) и 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов метаболитов с невыясненной структурой. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов в возрасте старше 65 лет по сравнению с молодыми пациентами наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax соответственно в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Катадолон: инструкция по применению (таблетки и капсулы)

Катадолон является мощным ненаркотическим анальгетиком центрального действия. Выпускается в форме капсул с дозировкой 100 мг флупиртина и таблеток пролонгированного высвобождения с дозировкой 400 мг, первая часть (100 мг) обеспечивает быстрый анальгетический эффект, оставшиеся 300 мг постепенно высвобождаются, позволяя препарату действовать на протяжении суток.По своему биохимическому действию препарат является уникальным активатором калиевых каналов нейронов. При этом регуляция мембранного потенциала нервной клетки происходит без участия систем альфа-адренорецепторов, серотониновых, холинорецепторов и т.д., что играет важную роль в терапии неврологической патологии.

Помимо анальгетического действия, основанного на стабилизации мембранного потенциала и подавления возбуждения нервной клетки в ответ на раздражение, катадолон имеет миорелаксирующее и нейропротективное действия. Мышечное расслабление достигается через блокировку передачи возбуждающих сигналов на мотонейроны, что приводит к уменьшению мышечного спазма и, отчасти. Уменьшению также болевых ощущений. Нейропротекция же осуществляется посредством защиты нервной клетки от повреждающего действия высоких концентраций кальция.

Фармакокинетика препарата имеет свои особенности. Флупиртин быстро и хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация вещества в плазме крови пропорциональна принятой дозе лекарства. Метаболизм Катадолона происходит в основном в печени (до трех четвертых от всей дозы) с образованием активных метаболитов.

Период полувыведения равен 7-10 часов, выводится препарат в основном с мочой, некоторое количество выводится в неизмененном виде, в том числе с желчью. С возрастом, как правило, наблюдается удлинение периода полувыведения до 12-14 часов при принятии лекарства однократно и до 18-19 часов при курсовом приеме.

Показания к применению

Показанием к применению лекарственного препарата является наличие болевого синдрома различной этиологии, а именно:

• Болезненный мышечный спазм, в том числе фибромиалгия.
• Головные боли напряжения.
• Онкопатология с болевым синдромом.
• Нарушения менструального цикла с болезненными явлениями.
• Посттравматическая нейропатическая боль.
• Послеоперационный период.

Противопоказания

К сожалению, существует ряд ограничений к применению Катадолона. Противопоказаниями для применения являются следующие состояния:

• Непереносимость препарата и его компонентов.
• Заболевания печени, в том числе перенесенные по анамнезу.
• Звон в ушах.
• Желчнокаменная болезнь с явлениями холестаза.
• Миастенический синдром.
• Алкоголизм.
• Беременность и лактация.
• Детский возраст (до 18 лет).

Следует с осторожностью использовать у пациентов старшего возраста.

Дозировка

Дозировки должен подбирать врач-невролог. Зависит кратность приема, а также выбор в назначении препарата Катадолон или Катадолон форте от многих параметров.

Как правило, терапия заболевания начинается с приема препарата Катадолон по 100 мг 3 раза в день. При выраженных симптомах заболевания общая суточная дозировка может достигать 600 мг (200 мг 3 раза в день).

У пациентов пожилого возраста начало терапии составляет двукратный прием препарата в дозе 100 мг 2 раза в сутки. При недостаточном анальгетическом эффекте и хорошей переносимости препарата общая суточная доза может быть повышена до трехсот мг.

В случае использования препарата Катадолон форте рекомендован однократный прием 1 таблетки утром.

Курс лечения определяется эффективностью препарата, выраженностью проявлений, учетом индивидуальных особенностей пациента и подбирается врачом. Длительное применение лекарства является поводом для контроля основных биохимических показателей печени и почек.

Передозировка

Симптоматически передозировка Катадолоном проявляется тошнотой, ухудшением общего состояния, нарушением сознания, эмоциональной лабильностью, заторможенностью психомоторных реакций. Экстренная помощь при передозировке флупиртином заключается в промывании желудка, назначении адсорбентов, проведению мероприятий форсированного диуреза. Специфического антидота не существует.

Описаны случаи преднамеренного приема флупиртина в дозе порядка 5 грамм (50 капсул или примерно 13 таблеток Катадолон-форте). Симптомы заключались в тошноте, учащенном сердцебиении, ступоре, сухости во рту. После проведения неспецифической терапии самочувствие пациента улучшилось, угрозы для жизненно важных функций не отмечалось.

Аналоги

Полноценных аналогов препарата Катадолон пока не существует на рынке. Можно подобрать лекарственные средства, обладающие теми или иными свойствами флупиртина, однако это не будет являться полноценной заменой и во многих случаях послужит снижению качества лечения.

Особые указания

При приеме Катадолона пациентами с нарушением функции печени, почек важно проводить контроль соответствующих биохоимических показателей работы этих органов. Следует помнить о вероятных изменениях реакций на содержание билирубина и его метаболитов в моче, крови.При длительном использовании препарата, особенно в высокой дозе, может происходить окрашивание мочи в зеленоватый цвет.

Катадолон потенциально может приводить к снижению скорости психомоторных реакций. На время приема следует ограничить вождение автотранспортом, выполнение других потенциально опасных видов деятельности. Следует также помнить о возможном усилении седативного действия при одновременном приеме с алкоголем, миорелаксантами, успокаивающими препаратами.

У пожилых пациентов, пациентов со снижением уровня общего белка, пациентов с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза не должна превышать 200-300 мг, разделенных на 2-3 приема.

Следует ограничить одновременный прием Катадолона и других препаратов, проходящих метаболизм в печени. Особое внимание в плане терапии неврологических заболеваний уделяется совместному приему катадолона и финлепсина (карбамазепина), парацетамола.

Побочные эффекты

Препарат достаточно безопасен и хорошо переносится. Основные побочные эффекты следующие:

• Часто и очень часто встречаются общая слабость, усталость, головокружение, проблемы со стороны ЖКТ (изжога, тошнота, реже – рвота, расстройства пищеварения, метеоризм), потливость.
• Относительно редко встречаются аллергические реакции и индивидуальная непереносимость препарата и его компонентов.
• Редко и очень редко отмечалось повышение активности печеночных ферментов, лекарственное повреждение печени, нарушения сознания, нарушение слуха и зрения.

Практически все побочные эффекты являются дозозависимыми. Своевременная коррекция дозы или отмена препарата приводила к исчезновению всех побочных проявлений.

Цена на таблетки и капсулы

Приобрести лекарство можно в большинстве аптек, однако таблетированный препарат пролонгированного высвобождения встречается не всегда. Препарат отпускается по рецепту.

В среднем цена находится в следующих пределах (актуальность на 21.12.14):

• Капсулы, 100 мг, упаковка №10 390-500 рублей, упаковка №30 750-1000 рублей, упаковка №50 1100-1500 рублей.
• Таблетки, 400 мг, упаковка №7 720-870 рублей, упаковка №14 1050-1350 рублей.

Катадолон капсулы 100 мг, 10 шт.

Уважаемые покупатели, этот сайт не продает товары, а предлагает сайты интернет-аптек, где вы сможете купить нужные Вам препараты по выгодным ценам.

Инструкция по применению

Катадолон (Флупиртин) – анальгетик принципиально нового класса с дополнительными спазмолитическим и нейропротективным свойствами. Катадолон обладает уникальным механизмом действия. Он открывает потенциалзависимые калиевые каналы нейронов, стабилизирует потенциал покоя клетки. Результаты длительных исследований у пациентов с хроническими болями в спине показали, что Катадолон оказывает стойкий обезболивающий эффект при хорошей переносимости. Даже при длительном применении Катадолон, в отличие от НПВС, не вызывает образование язв желудка, не повышает артериальное давление. Кроме того, в отличие от опиоидных анальгетиков, к Катадолону не развивается привыкание и зависимость.

Лечение острой и хронической боли, вызванной мышечным спазмом, злокачественными новообразованиями, дисменореей; при головной боли, посттравматических болях, травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.

Взрослым: по 1 капс. 3–4 раза в день с равным интервалом между приемами. При выраженных болях — по 2 капс. 3 раза в день. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг (что соответствует 6 капс.). Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату.Больным старше 65 лет: в начале лечения — по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.У больных с выраженными признаками снижения функции почек или гипоальбуминемией суточная доза не должна превышать 300 мг (3 капс.). При необходимости назначения более высоких доз препарата за больными устанавливают тщательное наблюдение.У больных со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости.

Наиболее часто (10% случаев): слабость (около 15% больных), встречающаяся в начале лечения.

Часто (от 1 до 10%): головокружение, изжога, тошнота, рвота, запор/понос, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, потеря аппетита, депрессия, нарушения сна, потливость, беспокойство, нервозность, тремор, головная боль.Редко (от 0,1 до 1%): спутанность сознания, нарушения зрения и аллергические реакции (повышенная температура тела, крапивница и зуд).Очень редко (менее 0,01%): повышение активности печеночных трансаминаз (после отмены препарата возвращаются к норме), гепатит (острый или хронический, протекающий с желтухой или без желтухи, с элементами холестаза или без).Побочные действия в основном зависят от дозы препарата. Во многих случаях они исчезают сами по себе во время проведения или после окончания лечения.

Беременность и лактация

Противопоказано при беременности. В случае необходимости назначения препарата в период лактации требуется решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, т.к. показано, что незначительное количество активного вещества может проникать в материнское молоко.

У больных со сниженной функцией печени или почек следует контролировать уровень ферментов печени и содержание креатинина в моче.

У больных старше 65 лет или с выраженными признаками снижения функции почек или гипоальбуминемией необходимо проводить коррекцию дозы.Учитывая, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма, рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении уровня билирубина в сыворотке крови.При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не имеет клинического значения.

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность вытеснения из комплекса с белками других одновременно принимаемых ЛС. Так, показано, что варфарин и диазепам вытесняются флупиртином из белковых связей, что при одновременном приеме может приводить к усилению их активности. При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать показатель Квика (протромбиновый индекс), для того чтобы исключить возможную гипокоагуляцию или снизить дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими средствами, влияющими на свертывание крови, нет (ацетилсалициловая кислота и др.).При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые также метаболизируются в печени, требуется проводить регулярный контроль за уровнем печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Таблетки 100 и 400 мг Катадолон (форте): инструкция, цены и отзывы

Препарат Катадолон инструкция по применению относит к группе неопиоидных анальгетиков центрального воздействия. Капсулы 100 мг, таблетки 400 мг пролонгированные форте или ретард хорошо снимают спазмы и купируют болевые состояния.

Форма выпуска и состав

Катадолон выпускают в следующих лекарственных формах:

• Капсулы 100 мг.
• Таблетки пролонгированного действия 400 мг форте или ретард.

Главным действующим веществом капсул является флупиртина малеат.

Показания к применению

От чего помогает Катадолон (Форте)? Согласно инструкции, таблетки назначают взрослым для терапии и купирования приступов хронической и острой боли легкой и средней степени тяжести, а именно:

• Боли при злокачественных новообразованиях.
• Посттравматические боли.
• Мышечные спазмы (фибромиалгия, артропатии, скелетно-мышечные боли в спине и шее).
• Дисменорея.
• Головные боли различного генеза.
• Болевой синдром при ортопедических/травматологических операциях и вмешательствах.

Инструкция по применению

Катадолон таблетки

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл), по 1 таблетке 1 раз в день. Максимальная суточная доза — 400 мг. Если боль продолжает беспокоить, необходимо рассмотреть вопрос о дополнительной терапии другими обезболивающими средствами.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. Во время лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов в сыворотке крови и концентрацию креатинина в моче.

Как принимать капсулы?

Принимают внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). Взрослым: по 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 2 капсуле 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к препарату. Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных ферментов с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности.

Фармакологическое действие

Катадолон – это неопиоидный анальгетик центрального действия. Флупиртин (активное вещество) – селективный активатор нейрональных калиевых каналов. Активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления.

Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При селективном открытии потенциал-зависимых нейрональных калиевых каналов с сопутствующим выходом ионов калия потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым. Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от поступления ионов кальция.

Так смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов кальция. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов.

Противопоказания

Перед приемом капсул внутрь рекомендуется внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату Катадолон, так как у данного лекарства имеется ряд противопоказаний:

• Одновременное использование с данным препаратом лекарственных средств, оказывающих токсическое влияние на клетки и ткани печени.
• Имеющиеся заболевания печени.
• Высокий риск развития заболеваний печени с нарушений ее функций.
• Хроническая зависимость от алкоголя.
• Индивидуальная гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.
• Возраст до 18 лет.
• Холестаз.

Относительными противопоказаниями к использованию капсул Катадолол являются следующие состояния:

• Почечная недостаточность.
• Пониженное содержание белка в крови.
• Пожилой возраст.

При наличии относительных противопоказаний решение об использовании препарата принимает врач.

Побочные явления

Часто проявляется усталость и головокружение, общая слабость, реже – тошнота, метеоризм, боли в животе и расстройства пищеварения, тремор, головная боль, тревожные состояния.

Редко и очень редко у пациентов возникают аллергические реакции, ухудшение зрения, лекарственный гепатит. Побочные реакции могут исчезать в процессе прохождения курса препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Катадолон не применяется при беременности, за исключением тех случаев, когда вероятная польза для матери выше потенциального риска для плода. При необходимости приема в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Препарат назначается только больным старше 18 лет.

Особые указания

У пациентов со сниженной функцией почек или печени необходимо контролировать содержание креатинина в моче и активность печеночных ферментов. В возрасте 65 лет и старше, при выраженных признаках печеночной и/или почечной недостаточности, а также при гипоальбуминемии требуется коррекция дозы.

При терапии флупиртином возможны ложноположительные реакции тестов на билирубин, белок в моче и уробилиноген. Аналогичная реакция может быть при количественном определении уровня билирубина в плазме крови.

Применение Катадолона в высоких дозах в отдельных случаях может вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какого-либо заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется сочетать с карбамазепином, парацетамолом и флупиртином. Стоит контролировать протромбиновый индекс при одновременном приеме с кумарином.

При одновременном приеме с варфарином и диазепамом, в связи с тем, что эти препараты связываются с белками, флупиртин может быть вытесенен из клетки и действие медикамента может усилиться.

Миорелаксанты, седативные средства и этанол усиливают свое воздействие под влиянием лекарства.

Аналоги лекарства Катадолон

По структуре определяют аналог Катадолон форте.

Близкими аналогами по действию являются препараты:

К обезболивающим средствам относят аналоги:

1. Транстек.
2. Фендивия.
3. Раптен Дуо.
4. Кеторолак.
5. Дипидолор.
6. Залдиар.
7. Тиаприд.
8. Дексалгин.
9. Димексид.
10. Рекофол.
11. Бупранал.
12. ДГК Континус.
13. Кеторол.
14. Дюрогезик.
15. Долак.
16. Диклоберл.
17. Трамолин.
18. Трамал.
19. Промедол.
20. Торадол.
21. Кетанов.
22. Протрадон.
23. Лидокаин.
24. Тиапридал.
25. Аскафф.
26. Метиндол.
27. Фламакс форте.
28. Трамадол.
29. Трамундин ретард.
30. Скенан.
31. Морфин.
32. Просидол.
33. Нопан.
34. Кетонал Дуо.
35. Кеталгин.
36. Метиндол ретард.
37. Флугалин.
38. Фентанил.
39. Морадол.
40. Стадол.
41. Фламакс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Катадолон (капсулы 100 мг №10) в Москве составляет 497 рублей. Цена таблеток Форте 400 мг пролонгированного действия — 1025 рублей за 7 штук. Капсулы продаются в аптеках только по рецепту.

Препарат следует хранить вдали от детей, в сухом прохладном месте, не более 3 лет со дня даты производства, обозначенной на упаковке. Не принимать лекарство внутрь после истечения срока годности.