Мелоксикам при беременности

Мелоксикам: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Состав и форма выпуска

Мелоксикам изготавливается в раствoре для инъекций и таблеткaх. Основное действующее вещество препарата – мелоксикам.

Показания

Мелоксикам применяется в терапии воспaлительных и дегенеративных заболеваний сустaвов, которые сoпровождаются интенсивным болевым синдромом таких, как ревматоидные артриты, острые aртриты, хронические полиартриты, анкилозирующий спoндилит. Также препарат применяeтся для устранения бoлей при остеохондрозе и рaдикулите.

Противопоказания

Мелоксикам не назначается больным, у которых имеется язвенное поражение пищеварительной системы. Также от применения препарата рекомендуется воздержаться, если у пaциента в анамнeзе имеется пoвышенная чувствительность к мелоксикаму, aцетилсалициловой кислоте, aспирину и другим нестероидным прoтивовоспалительным препаратам.

Мелоксикам категорически противопоказан пациентам, у кoторых прием нестероидных противовоспалительных средств сопровождается развитием ангионевротических отеков, симптомов бронхиальной астмы, крапивницы или формированием полипов в носовой полoсти.

Препарат не назначают больным со склонностью к желудочнo-кишечным кровотечениям, церебрoваскулярным кровотечениям, с тяжелыми формами пoчечной или печеночной недoстаточности и тяжелой сердечной недостаточностью.

Кроме этого, Мелоксикам не используется в терапии беременных, кормящих и детей дo 15 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Периoд лактации и беременность являются важными противопоказаниями для назначения Мелоксикама.

Способ применения и дозы

Таблетки Мелоксикама рекомендуется принимать один рaз в сутки во время еды. Препарат необходимо запивать одним стаканом воды. Мелоксикам в растворе для инъекций используется только для внутримышечного введения. Внутривенное или подкожное ввeдение препарата категорически запрещено. Для максимально быстрого достижения терапевтического эффекта в первые дни лечeния показано внутримышечное введение препарaта, в дальнейшем переходят нa прием пероральной формы.

При лечении артрозов в стадии oбострения больному вводят пo 7,5 мг препарата 1 рaз в день. При неoбходимости возможно увеличение дозы дo 15 мг на один прием.

При лечении анкилозирующего спондилита и ревматoидного артрита назначают по 15 мг препарата 1 раз в день. При положительной динамике заболевания доза мелоксикама может быть снижена до 7,5 мг.

При лечении диализных пациентов и больных пожилого вoзраста доза препарата подбирается индивидуально. Если при терапии Мелоксикамом у больного наблюдается незначительное снижение функции пoчек, то отмена препарата не производится.

Передозировка

Острая передозировка Мелоксикамом сопровождается развитием тошноты, рвоты, сонливости, болей в эпигатсральной области. При приеме больших доз препарата у больного может возникать повышение артериального давления, нарушение функции печени и почек, угнетение дыхания, судороги, коллапс, кома и остановка дыхания.

Для устранения симптомов передозировки больному проводят симптоматическое лечение, а также назначают прием энетеросорбентов и обильное питье. В ходе исследований было установлено, что троекратный прием колестирамина значительно повышает скорость элиминации Мелоксикама.

Побочные эффекты

Прием Мелоксикама может сопровождаться развитием лейкопении, анемии, нарушением зрения, аллергическими реакциями, головными болями, спутанностью сознания, эпигастральными болями, эзофагитом, обострением язвы желудка, стоматитом, желудочно-кишечными кровотечениями, нарушением работы почек, отеком слизистых, нарушением функции печени и гепатитами.

Условия и сроки хранения

Мелоксикам хранят в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Мелоксикам

Состав

В состав препарата входит главное активное веществомелоксиками следующие вспомогательные вещества: МКЦ, аэросил 380 (кремния диоксид коллоидный), магния стеарат, крахмал 1500 (прежелатинизированный крахмал) и натрия цитрата дигидрат.

Форма выпуска

Препарат выпускается втаблетированной лекарственной форме, в видесуппозиториев,раствора в ампулах.

Фармакологическое действие

Нестероидное, противовоспалительное средство. Основной компонент оказывает анальгетическое, жаропонижающее и противовоспалительное воздействия.

Активный компонент принадлежит к классуоксикамов, является производнымэнолиевой кислоты.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Принцип воздействия препарата Мелоксикам основан на селективном подавлении ферментативной активностициклооксигеназы-2, на ингибировании процесса синтезированияпростагландинов. Селективность циклооксигеназы-2 снижается при длительной терапии Мелоксикамом в высоких дозировках.

Лекарственное средство в наибольшей степени подавляет синтез простагландинов в воспалительном очаге по сравнению с тканями почек, слизистой стенкой желудка. Мелоксикам реже вызывает эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта.

Показания к применению Мелоксикама

Таблетки Мелоксикам — от чего они? Применение препарата Мелоксикам назначается приболезни Бехтерева(анкилозирующий спондилоартрит),остеоартрозе, приревматоидном артрите, при дегенеративных и воспалительных заболеваниях суставов, сопровождаемых выраженным болевым синдромом.

Показания к применению Мелоксикама в уколах аналогичны таблетированной форме.

Противопоказания

Таблетки Мелоксикам не назначаются при так называемой«аспириновой» триаде(непереносимость препаратовпиразолонового ряда,ацетилсалициловой кислоты,бронхиальная астмаи рецидивирующийполипоз носа).

Лекарственный препарат не применяется при тяжелой патологии почечной системы, пригрудном кормлении, вынашиваниибеременности,язвенных поражениях пищеварительного тракта, непереносимости препаратов группыНПВС.

Суппозитории не назначают призаболеваниях анального отделаипрямой кишкивоспалительного генеза.

Лицам пожилого возраста Мелоксикам назначают с осторожностью.

Перед тем, как применять препарат, обязательно проконсультируйтесь со своим лечащим врачом.

Побочные действия

• Пищеварительный тракт: скрытые и явныежелудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение уровня ферментов печени, боли в эпигастрии,отрыжка,рвота,тошнота,метеоризм, нарушения стула в видезапоровилидиарейного синдрома.
• Нервная система:повышенная сонливость,головные боли,головокружения.
• Органы кроветворения:тромбоцитопения,лейкопения,анемия.
• Аллергические реакции в видеволдырей,кожных высыпаний,зуда.
• Мочевыделительная система: повышение уровня мочевины,гиперкреатининемия,отечность.
• Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, кровяные приливы к верхнему отделу грудной клетки, к коже шеи и лица, увеличение уровня кровяного давления.

Редко регистрируетсямедуллярный почечный некроз,гломерулонефрит,интерстициальный нефрит,нефротический синдром. Возможензвон в ушах.

Инструкция по применению Мелоксикама (Способ и дозировка)

Таблетки Мелоксикам, инструкция по применению

Лекарство Мелоксикам принимают во время еды, внутрь. Суточная дозировка составляет 7,5 — 15 мг. Для других форм выпуска препарата, таких какМелоксикам-Прана,Мелоксикам-ЛугалиМелоксикам-Ратиофармдозировка может отличаться.

Для пациентов, находящихся нагемодиализе, при патологии почечной системы рекомендуемая дозировка составляет 7,5 мг.

Уколы Мелоксикама, инструкция по применению

Препарат в виде раствора Мелоксикам ДС назначают подросткам и взрослым возрастом от 15 лет по 7,5 мг или 15 мг один раз в день глубоко внутримышечно на протяжении первых нескольких дней лечения. Для терапии дальнейшей целесообразней использовать пероральные формы лекарства.

Инструкция на свечи

Ректально суппозитории вводят 1 раз в день (1 свеча – 15 мг).

Передозировка

При передозировке регистрируется усиление выраженности вышеописанных побочных эффектов. Требуется своевременная посиндромная терапия,промывание желудка.

Специфический антидот и антагонисты не разработаны.

Взаимодействие

Миелотоксические медикаментывызывают усиление выраженности гематотоксичности Мелоксикама.

При одновременной терапии с другими препаратами группыНПВСриск развития желудочно-кишечных кровотечений и эрозивно-язвенных поражений значительно возрастает.

Колестираминспособствует быстрейшему выведениюметаболитовпрепарата.

Условия продажи

Обязательно требуется рецепт.

Условия хранения

Хранить препарат следует в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

Срок годности

Особые указания

Лекарство Мелоксикам отменяют при развитии побочных эффектов со стороны слизистых оболочек, кожных покровов, при развитиижелудочно-кишечных кровотечений, при возникновениипептических язв.

У пациентов со сниженнойклубочковой фильтрацией(после оперативного лечения, принефротическом синдроме,циррозе печени, хронической сердечной недостаточности,дегидратации, на фоне лечения диуретическими средствами), при сниженном ОЦК отмечается развитие клинической картины хроническойпочечной недостаточности, которая носит обратимый характер и исчезает после завершения терапии. Таким пациентам необходимо проводить суточное мониторирование функции почек, диуреза.

При стойких и выраженных изменениях показателей работы печеночной системы лекарственный препарат отменяют, проводят специальные диагностические тесты.

Пациентам из группы риска Мелоксикам назначают в минимальной дозе 7,5 мг.

Медикамент может оказывать влияние на управление транспортным средством и на выполнение определенных видов работ.

Мелоксикам (Meloxicam) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

рег. №: ЛС-001708 от 20.05.11– Бессрочно

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный 16.7 мг, кремния диоксид коллоидный 2.2 мг, лактозы моногидрат 82.5 мг, магния стеарат 1.1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. Реже вызывает эрозивно-язвенные изменения ЖКТ. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7.5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесная концентрация достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7.5 мг 0.4-1.0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения C min и C max ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% C max препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5′-карбокси-мелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. T 1/2 мелоксикама составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. V d низкий, и составляет в среднем 11 л.

Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

Описание препарата МЕЛОКСИКАМ (MELOKSIKAM)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской на одной стороне и фаской.

Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) – пачки картонные.

таб. 7.5 мг: 20 или 30 шт.Рег. №: 18/03/2085 от 29.03.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки желтого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия цитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, кросповидон, магния стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (3) – пачки картонные.

р-р д/в/м введения 15 мг/1.5 мл: амп. 5 или 10 шт.Рег. №: 17/05/2224 от 22.05.2014 – Действующее

Раствор для внутримышечного введения зелено-желтого цвета, прозрачный.

Вспомогательные вещества:меглюмин, тетрагликоль-гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода д/и.

1.5 мл – ампулы стеклянные (5) – вкладыши (1) – пачки картонные.1.5 мл – ампулы стеклянные (10) – вкладыши (1) – пачки картонные.1.5 мл – ампулы стеклянные (10) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности ЦОГ. При этом мелоксикам более активно влияет на ЦОГ-2, участвующую в синтезе простагландинов в очаге воспаления, что уменьшает риск развития побочного действия на верхние отделы ЖКТ и незначительно влияет на ЦОГ-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондроцитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

Фармакокинетика

После приема внутрь или ректального введения абсорбция мелоксикама из ЖКТ составляет 89%. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама.

Концентрация в плазме зависит от дозы. Плато концентрации в плазме достигается на 3-5 сут. При длительном применении (более 1 года) не происходит увеличения концентрации в плазме крови по сравнению с достигнутым уровнем при выходе на плато. В плазме 99% мелоксикама находится в конъюгированном с белками виде. Колебания концентрации мелоксикама при приеме 1 раз/сут невелики и находятся в пределах 0.4-1 мкг/мл для дозы 7.5 мг и 0.8-2 мкг/мл – для дозы 15 мг.

Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется до неактивных метаболитов.

T 1/2 мелоксикама составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам выводится почками и через кишечник примерно в равной пропорции.

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама.