Таблетки

Нимесулид применение таблетки

Нимесулид – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер: ЛCP-002222/08-040510

Торговое название препарата: Нимесулид

Международное непатентованное название (МНН): нимесулид

Лекарственная форма: таблетки.

Состав: Каждая таблетка содержит:Активное вещество: нимесулид 100 мг.Вспомогательные вещества: докузат натрия, гипролоза, повидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, касторовое масло гидрированное, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия.

Описание: Таблетки бледно-желтого или желтоватого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.Код ATXМ01АХ17

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВАФармакодинамикаНестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) из класса сульфонанилидов. Является селективным конкурентным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее влияние на ЦОГ-1 менее выражено (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях). Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и выраженное жаропонижающее действие.

ФармакокинетикаАбсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связь с белками плазмы 95%, с эритроцитами – 2%, с липопротеинами – 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами – 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. С_mах= 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения – 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит – 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).Т½ нимесулида – около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида – 2,89-4,78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1,8-4,8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Показания к применениюРевматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе постравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия), лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

ПротивопоказанияГиперчувствительность к компонентам препарата, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта; указание в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или острый ринит, связанные с применением ацетилсалициловой кислоты, НПВП; печеночная недостаточность; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, подтвержденная гиперкалиемия), тяжелая сердечная недостаточность, выраженные нарушения свертывания крови, период после проведения аортокоронарного шунтирования, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.

С осторожностьюИшемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:

антикоагулянты (например, варфарин)
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрель)
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон)
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин)

Способ применения и дозыВзрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) назначают таблетки по 1 таблетки 2 раза в день.Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза 200 мг.

Побочное действиеЧастота классифицируется по рубрикам, в зависимости от встречаемости случая: очень часто (10), часто ( Взаимодействие с другими лекарственными препаратамиДействие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид может увеличивать возможность наступления побочных действий при одновременном приеме метотрексата.Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы пациенты, которых одновременно лечат гидантоином и сульфаниламидами, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития ЖКТ-кровотечений.

Особые указанияНимесулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.Поскольку Нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыделения. Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимесулид следует применять с особой осторожностью. Пациентам следует проходить регулярный врачебный контроль, если они наряду с нимесулидом принимают медикаменты, для которых характерно влияние на желудочно-кишечный тракт. Пациенты, чья трудовая деятельность требует сосредоточенности (постоянного внимания), должны знать о том, что препарат может вызывать сонливость или головокружение.Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Форма выпускаТаблетки 100 мг. По 10 таблеток в блистере, два блистера помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Срок годности3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия храненияСписок Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.Хранить в недоступном для детей месте!

Таблетки дигоксин инструкция

Условия отпуска из аптекПо рецепту.

ПроизводительРеплекФарм АОРеспублика Македония, 1000 Скопье, ул. Козле 188

Фасовщик и упаковщик:ЗАО «Березовский фармацевтический завод»623704, Свердловская обл., г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13.

Претензии и данные о побочных эффектах направлять по адресуЗАО «Березовский фармацевтический завод»Россия, 623704, Свердловская область, г. Березовский, ул. Кольцевая, д. 13а

Нимесулид

Цены в интернет-аптеках:

Нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) анальгезирующего, антиагрегантного и жаропонижающего действия.

Форма выпуска и состав

Нимесулид выпускается в следующих формах:

Таблетки (по 10 шт. в блистере; 1,2 или 3 блистера в упаковке);
Суспензия для приема внутрь (по 60 мл во флаконе);
Гель 0,1%: однородный, прозрачный или практически прозрачный, желтого цвета (по 30 г в тубе, 1 туба в картонной пачке);
Порошок для приготовления суспензии: от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, при растворении образует суспензию белого или светло-желтого цвета с характерным лимонным запахом (по 2 г в пакете; 9 или 30 пакетов в упаковке).

Действующее вещество: нимесулид (100 мг в 1 таблетке; 50 мг в 1 г порошка; 10 мг в 1 мл суспензии; 10 мг в 1 г геля).

Таблетки: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, кальция гидрофосфата дигидрат, натрия лаурилсульфат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, аэросил;
Гель: макрогол 400, карбомер, димексид, пропиленгликоль, спирт этиловый.

Показания к применению

Нимесулид не оказывает влияния на прогрессирование заболевания и предназначен только для симптоматической терапии (уменьшение боли и воспаления на момент применения) следующих состояний/заболеваний:

Миалгии;
Артралгии;
Тендинит;
Ревматоидный артрит;
Бурсит;
Остеоартроз;
Альгодисменорея;
Артриты различного происхождения;
Головная и зубная боль;
Посттравматические и послеоперационные боли.

Противопоказания

Обострения воспалительных заболеваний кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
Активное желудочно-кишечное кровотечение;
Эрозивно-язвенные поражения слизистой двенадцатиперстной кишки и желудка;
Цереброваскулярные или иные кровотечения;
Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
Гемофилия и иные нарушения свертываемости крови;
Гепатотоксические реакции при применении нимесулида (в том числе в анамнезе);
Печеночная недостаточность и другие активные заболевания печени;
Неполное или полное сочетание рецидивирующего полипоза околоносовых пазух или носа, бронхиальной астмы и непереносимости (в том числе в анамнезе) ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
Прогрессирующие заболевания почек;
Выраженная хроническая почечная недостаточность;
Подтвержденная гиперкалиемия;
Одновременное применение других гепатотоксических препаратов;
Период после операции аортокоронарного шунтирования;
Наркомания;
Алкоголизм;
Период беременности и грудного вскармливания;
Детский возраст до 12 лет;
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (следует применять препарат с осторожностью, чтобы избежать осложнений):

Хроническая сердечная недостаточность;
Ишемическая болезнь сердца;
Цереброваскулярные заболевания;
Почечная недостаточность;
Сахарный диабет;
Гиперлипидемия/дислипидемия;
Заболевания периферических артерий;
Наличие инфекции Helicobacter pylori;
Данные в анамнезе о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта;
Тяжелые соматические заболевания;
Длительное использование НПВС;
Одновременное применение пероральных глюкокортикостероидов, антиагрегантов (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), антикоагулянтов (варфарин) и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (сертралин, флуоксетин, циталопрам, пароксетин);
Пожилой возраст;
Курение.

Способ применения и дозировка

Нимесулид предназначен для приема внутрь (таблетки, суспензия и порошок) и наружно (гель).

Рекомендуемая доза – по100 мг (1 таблетка или соответствующее количество суспензии) 2 раза в сутки, предпочтительно после еды. Запить достаточным количеством жидкости. Порошок следует предварительно растворить в 80-100 мл воды. Максимальная суточная доза для взрослых пациентов и подростков 12-18 лет – 200 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лицам с хронической почечной недостаточностью следует снизить суточную дозу до 100 мг.

Для уменьшения риска развития побочных эффектов Нимесулид рекомендуется назначать в минимально эффективной дозе, желательно на протяжении короткого периода времени. При отсутствии улучшений лечение следует прекратить. Максимальная продолжительность терапии – не более 15 дней.

Препарат в форме геля применяют наружно. Полоску геля длиной 3 см наносят на пораженный участок и втирают легкими движениями. Кратность применения – не более 4 раз в сутки. Гель Нимесулид не следует использовать под повязку.

Побочные действия

Пищеварительная система: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, боли в животе, дегтеобразный стул, стоматит, гастрит, перфорация и/или язва двенадцатиперстной кишки или желудка, желудочно-кишечное кровотечение;
Сердечно-сосудистая система: тахикардия, приливы, геморрагии, артериальная гипертензия;
Дыхательная система: бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, одышка;
Центральная нервная система: нервозность, сонливость, головная боль, ощущение страха, головокружение, энцефалопатия (синдром Рейе), кошмарные сновидения;
Мочевыделительная система: гематурия, дизурия, гиперкалиемия, отеки, почечная недостаточность, задержка мочи, интерстициальный нефрит, олигурия;
Печень и желчевыводящая система: желтуха, молниеносный гепатит, холестаз, гепатит, повышение печеночных трансаминаз;
Система кроветворения: эозинофилия, панцитопения, удлинение времени кровотечения, анемия, пурпура, тромбоцитопения;
Кожные покровы: кожная сыпь, дерматит, эритема, зуд, крапивница, усиление потоотделения, отечность лица, ангионевротический отек, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), многоформная экссудативная эритема;
Органы чувств: нечеткость зрения;
Аллергические реакции: гиперчувствительность и анафилактоидные реакции;
Прочие: гипотермия, общая слабость.

Особые указания

Применение Нимесулида следует прекратить в следующих случаях:

Повышение температуры или развитие на фоне приема препарата гриппоподобных симптомов;
Возникновение язвы или желудочно-кишечного кровотечения;
Появление симптомов, указывающих на повреждение печени (например, рвота, тошнота, анорексия, повышенная утомляемость, боль в животе, темная моча);
Повышение уровня печеночных трансаминаз;
Ухудшение функции почек.

При использовании препарата более двух недель необходимо контролировать показатели функции печени.

У пациентов с циррозом печени или почечной недостаточностью с гипербилирубинемией или гипоальбуминемией снижается связывание нимесулида.

Побочные эффекты наиболее часто развиваются у пожилых пациентов, поэтому рекомендуется регулярный контроль состояния больных этой возрастной категории.

Препарат может повлиять на женскую фертильность, он не рекомендуется женщинам, которые планируют беременность.

При развитии во время применения Нимесулида побочных эффектов со стороны органов чувств и центральной нервной системы следует воздержаться от управления автомобилем или иным транспортом и не выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой реакции.

Лекарственное взаимодействие

Препарат может снижать биодоступность фуросемида и выступать конкурентом в связывании белков плазмы с салициловой кислотой, фенофибратом и толбутамидом.

Сколько можно пить таблеток ношпы

Нимесулид не рекомендуется принимать одновременно с мочегонными средствами, которые оказывают повреждающий эффект на гемодинамику почек.

Ненасыщенные жирные кислоты (в физиологических концентрациях) не влияют на связывание нимесулида с альбумином сыворотки.

Фуросемид, варфарин, дигитоксин и глибенкламид (в терапевтических концентрациях) не влияют на связывание нимесулида.

При одновременном применении с препаратом возможен значительный рост свободных фракций метотрексата.

У пациентов со слабо выраженной сердечной недостаточностью при применении нимесулида в течение короткого периода и в терапевтических дозах не изменяется сывороточный профиль дигоксина.

Нимесулид повышает концентрацию лития и может усиливать действие циклоспорина на почки.

При одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина и глюкокортикостероидами увеличивается риск желудочно-кишечных кровотечений.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом месте, защищенном от света, при температуре не более 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 4 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Нимесулид (Nimesulid)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

рег. №: ЛП-002128 от 05.07.13– БессрочноДата перерегистрации: 06.07.18

Нимесулид

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимесулид

Таблетки цилиндрические, двояковыпуклые, светло-желтого цвета, допускается наличие вкраплений желтого цвета.

1 таб.
нимесулид	100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 115 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 28 мг, повидон К25 – 16 мг, магния стеарат – 3.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 52.2 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, вода – 3.6 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.10 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.40 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.50 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.100 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.

Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика

После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.

Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.

Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.

T 1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.

Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Показания активных веществ препарата Нимесулид

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10	Показание
M05	Серопозитивный ревматоидный артрит
M15	Полиартроз
M25.5	Боль в суставе
N94.4	Первичная дисменорея
N94.5	Вторичная дисменорея
R07	Боль в горле и груди
R50	Лихорадка неясного происхождения
R52.0	Острая боль
R52.2	Другая постоянная боль (хроническая)

Режим дозирования

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям – 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.

Максимальная доза для детей – 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях – дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).

Со стороны ЦНС: редко – головные боли, головокружение, сонливость.

Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.

Прочие: редко – олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях – тромбоцитопеническая пурпура.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.

Применение у пожилых пациентов

При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.

Особые указания

С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Нимесулид

Нимесулид: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Nimesulid

Код ATX: М01АХ17

Действующее вещество: нимесулид (nimesulide)

Производитель: ОАО «АВВА-РУС», ООО «Атолл» (Россия), Replekpharm AD (Македония)

Актуализация описания и фото: 16.08.2019

Цены в аптеках: от 42 руб.

Нимесулид – препарат с противовоспалительным и обезболивающим действием.

Форма выпуска и состав

Нимесулид выпускают в форме таблеток: продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклых, светло-желтых со слабым зеленоватым оттенком, с риской (в контурных ячейковых упаковках из алюминиевой лакированной печатной фольги и поливинилхлоридной пленки по 10, 15, 20, 30 шт., по 1-6 упаковок в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

Активное вещество: нимесулид – 100 мг;
Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 66,8 мг, повидон – 14 мг, моногидрат лактозы – 68 мг, картофельный крахмал – 68 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (гликолят крахмала натрия) – 36 мг, тальк – 3,6 мг, стеарат магния – 3,6 мг.

Фармакологические свойства

Нимесулид является нестероидным противовоспалительным препаратом, который характеризуется антиагрегантными, противовоспалительными, анальгезирующими и жаропонижающими свойствами.

Фармакодинамика

Нимесулид относится к препаратам группы НПВП из класса сульфонанилидов. Это селективный конкурентный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), который ингибирует выработку простагландинов в очаге воспаления. Угнетающее воздействие на ЦОГ-1 выражено незначительно, что обуславливает меньшую частоту развития побочных реакций, связанных с подавлением синтеза простагландинов в здоровых тканях.

Фармакокинетика

При пероральном приеме нимесулид абсорбируется в высокой степени, причем она не изменяется при сочетании препарата с приемом пищи. Однако во время еды скорость абсорбции несколько снижается. Вещество связывается с белками плазмы примерно на 95%. Степень связывания с кислыми альфа1-гликопротеидами составляет 1%, с липопротеинами – 1%, с эритроцитами – 2%. Изменение дозы нимесулида не изменяет степень связывания.

Максимальная концентрация активного компонента в плазме варьируется от 3,5 до 6,5 мг/л. Объем распределения равен 0,19‒0,35 л/кг. Нимесулид проникает в ткани женских половых органов, где его концентрация после однократного приема примерно на 40% превышает концентрацию в плазме. Соединение хорошо распределяется в кислой среде очага воспаления (40%) и определяется в синовиальной жидкости (43%), а также легко преодолевает гистогематические барьеры.

Метаболизм нимесулида осуществляется в печени с участием тканевых монооксигеназ. Около 25% принятой дозы переходит в форму 4-гидроксинимесулида, являющегося основным метаболитом и обладающего аналогичной фармакологической активностью. Однако по причине уменьшения размера молекул 4-гидроксинимесулид может быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. Данный метаболит представляет собой водорастворимое соединение, экскреция которого осуществляется без участия глутатиона. Также отсутствуют реакции конъюгации II фазы метаболизма (глюкуронирование, сульфатирование и другие).

Период полувыведения нимесулида составляет примерно 1,56‒4,95 часа, а 4-гидроксинимесулида – 2,89‒4,78 часа. Основной метаболит выводится с мочой (65%) и с желчью (35%), а также принимает участие в энтерогепатической рециркуляции.

У пациентов с почечной недостаточностью (КК 30‒80 мл/мин, или 1,8‒4,8 л/ч), а также у больных преклонного возраста и детей фармакокинетические показатели нимесулида существенно не изменяются.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нимесулид назначают при острой боли, болевом синдроме при остеоартрите (симптоматическая терапия), первичной дисменорее.

Противопоказания

Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (при обострении);
Тяжелые нарушения свертывающей системы крови;
Желудочно-кишечные кровотечения или любые другие состояния, которые сопровождаются кровотечением;
Тяжелая сердечная недостаточность;
Цереброваскулярные кровоизлияния;
Выраженные функциональные нарушения почек (при клиренсе креатинина меньше 30 мл в минуту);
Функциональные нарушения печени;
Лекарственная зависимость;
Алкоголизм;
Непереносимость нестероидных противовоспалительных препаратов;
Одновременное применение с другими гепатотоксическими препаратами;
Беременность и период лактации;
Детский возраст до 12 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Относительные (таблетки Нимесулид следует применять с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний):

Инфекционные заболевания;
Болезни желудочно-кишечного тракта (в т.ч. в анамнезе);
Артериальная гипертензия;
Сердечная и почечная недостаточность;
Сахарный диабет 2 типа;
Геморрагический диатез;
Выраженные нарушения метаболизма;
Астенизация (истощаемость, повышенная утомляемость);
Обезвоживание;
Пожилой возраст.

Инструкция по применению Нимесулида: способ и дозировка

Таблетки Нимесулид принимают внутрь, предпочтительнее – после еды, запивая достаточным количеством воды.

Рекомендуемые режимы дозирования:

Взрослые: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 400 мг в день;
Дети от 12 лет с массой тела больше 40 кг: 2 раза в день по 1 таблетке (100 мг); максимально – 200 мг в день;
Дети от 12 лет с массой тела меньше 40 кг: разовая доза – 1,5 мг/кг массы тела, кратность приема – 2-3 раза в день; максимальная суточная доза – 5 мг/кг.

Следует принимать наименьшую эффективную дозу Нимесулида. Продолжительность терапии не должна превышать 15 дней.

Пожилым пациентам коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

Во время применения Нимесулида могут наблюдаться нарушения со стороны некоторых систем организма, проявляющиеся с различной частотой (≥1/10 – очень часто; 1/100, 1/1000, 1/10 000,