Нитроглицерин или нитросорбид что лучше

У больных ИБС расширился выбор эффективных препаратов

Уже на протяжении длительного времени органические нитраты традиционно занимают особое место в схеме лечения больных с ишемической болезнью сердца (ИБС). В России и во всем мире препараты этой группы стоятна первом месте по частоте назначения пациентам с приступами стенокардии– одного из наиболее серьезных проявлений этого заболевания. Благодаря хорошей изученности и обширному опыту клинического применения, наибольшую популярность среди специалистов приобрели препараты на основе глицерил тринитрата (нитроглицерина) и изосорбида динитрата (нитросорбида).

Наиболее распространенными лекарственными формами нитроглицерина для купирования болевого синдрома при ИБС являются таблетки и спрей для сублингвального приема.

Прием нитроглицерина в виде спрея часто оказывается более предпочтительным, поскольку спрей обладает рядом таких важных преимуществ, какбыстрота действия, точность дозировки, удобство применения, особенно это актуально для пациентов пожилого возраста, и увеличенный срок годности.

До настоящего времени спреевая форма нитроглицерина в России была представлена исключительно препаратами Нитроминт и Нитроспрей. Теперь этот выбор расширился. КомпанияФармамед.РФпредставила в аптеках ряд новинок, одной из которых является спрей для сублингвального приемаНитроспринт.

Нитроспринтснабжен высокоточной механической дозирующей системой и содержитне менее 300 доз нитроглицерина. Благодаря прозрачному флаконулегко контролировать остаток препаратаи своевременно принимать решение о замене упаковки. Значительный,4 года, срок хранения Нитроспринта будет иметь значение для больных с начальными стадиями заболевания, когда потребность в препарате возникает относительно редко. В таких случаях таблетированные формы с относительно небольшим сроком годности, постепенно разрушающиеся при хранении, требуют периодической замены вследствие снижения терапевтической эффективности, тогда как спрейНитроспринтсохраняет заявленную эффективность на протяжении всего срока годности. Зарегистрированная отпускная цена на Нитроспринт102 руб.

Несмотря на то, что нитроглицерин по праву считается основным и наиболее мощным препаратом для купирования приступов стенокардии, ему присущ ряд побочных эффектов. Однако при регулярном приеме препарата большинство побочных эффектов постепенно исчезает. Тем не менее,для пациентов с плохой переносимостью нитроглицерина хорошей альтернативой может стать изосорбида динитрат. В сравнении с нитроглицерином он обладает более мягким и, что немаловажно, более продолжительным действием. Пролонгация терапевтического эффекта изосорбида динитрата достигается благодаря большему периоду полувыведения препарата из организма и образованию активного метаболита – изосорбида-5-мононитрата. Благодаря особенностям фармакокинетики прием изосорбида динитрата позволяет эффективно купировать не только болевые приступы при ИБС, но и бессимптомно протекающие безболевые эпизоды ишемии.

Теперь изосорбида динитрат в виде спрея и концентрата для приготовления инфузий представлен и под торговой маркойИзакардин.

Изакардинспрей для сублингвального приема сочетает в себе достоинства изосорбида динитрата и спреевой формы. Действующее вещество активно всасывается в слизистой полости рта и быстро поступает в системный кровоток, обеспечивая стабильный и прогнозируемый терапевтический эффект.Изакардин

Зарегистрированная отпускная цена на Изакардин в спрее (не менее 300 доз) –240 руб. и в ампулах (1мг/мл 10мл*10) –640 руб.

Препараты Нитроспринт и Изакардин включены в список ЖНВЛС. Оптовые покупатели могут заказать новинки у фармацевтических дистрибьюторов:Катрен, Протек и Пул

« Оцените, пожалуйста, публикациюЗагрузка.

Взаимодействие междуНитроглицериниНитросорбидпри одновременном приёме.

Наши алгоритмы автоматически проанализировали инструкции по применению выбранных лекарственных препаратов и нашли терапевтические эффекты и побочные действия одновременного примененияНитроглицериниНитросорбид.

Нитроглицерин

• Нитроглицерин

• нитраты, Изосорбида динитрат, Органические нитраты

Продолжительный прием нитросорбида с нитроглицерином снижает эффект последнего. Одновременный прием с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) – силденафил, тадалафил, варденафил – может усиливать способность препарата снижать артериальное давление.

Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени. Альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС, яд пчел, змей, солнечные лучи снижают антиангинальный эффект нитроглицерина. Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в крови, барбитураты ускоряют его метаболизм. Донаторы сульфгидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к нитроглицерину.

При одновременном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, виагрой (силденафилом), опиоидными анальгетиками, этанолом и этанолсодержащими препаратами усиливается гипотензивное действие нитроглицерина; с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов и ингибиторами АПФ наблюдается усиление, а с симпатомиметиками (норадреналин, мезатон) – угнетение антиангинального действия; с дигидроэрготамином – возможно повышение его концентрации в плазме. Применение нитроглицерина на фоне хинидина или новокаинамида может вызвать ортостатический коллапс. При применении с гепарином возможно снижение антикоагулянтного действия. Атропин и другие препараты, оказывающие М-холиноблокирующее действие (этацизин, этмозин),могут снизить эффект нитроглицерина, в результате снижения секреции и биоусваимости препарата. Фенобарбитал активирует метаболизм нитратов в печени, донаторы сульфидрильных групп (каптоприл, ацетилцистеин, унитиол) восстанавливают сниженную чувствительность к препарату.

Сапроптерин является коферментом синтетазы оксида азота, что важно учитывать, в связи с возникновением повышенного риска артериальной гипотензии, при одновременном применении сапроптерина со всеми вазодилатирующими средствами, действие которых связано с оксидом азота, включая классических донаторов оксида азота (например, нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, нитропруссид натрия, молсидомин и др.).

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами ( изосорбидом динитратом, изосорбид-5-мононитратом), для получения желательного гемодинамического эффекта может потребоваться более высокая доза.

Возможно развитие толерантности к нитроглицерину, а также развитие групповой толерантности к нитратам (уменьшение эффективности лекарственного средства при предшествующей терапии другими нитратами ).

Пациентам, проходившим ранее лечение органическими нитратами (например, изосорбида динитратом, изосорбида мононитратом), может потребоваться более высокая доза.

Если пациент ранее лечился органическими нитратами, например, изосорбида динитратом, изосорбид-5 мононитратом, то могут потребоваться большие дозы Нитроглицерина для достижения желаемого гемодинамического эффекта.

“Нитросорбид”: инструкция по применению

• “Нитросорбид”: инструкция по применению
• Как принимать нитроглицерин
• Как снять приступ стенокардии

Описание препарата

“Нитрособид” входит в группу вазодилатирующих средств, нитрат. Торговое название лекарственного средства – “Нитросорбид”. Непатентованное название – изосорбида динитрат. Выпускается в таблетках белого цвета плоскоцилиндрической формы. В одной таблетке “Нитросорбида” содержится 10 мг активного вещества – изорбида динитрата и вспомогательные вещества: 80 мг сахаразы, 9,5 мг картофельного крахмала, 0,5 мг кальция стеарата.

Фармакологические свойства

“Нитросорбид” оказывает расслабляющее действие на гладкие мышцы сосудов. Обладает вазодилатирующим эффектом. Оказывает действие на периферические артерии и вены, что, в свогю очередь, снижает венозный возврат к сердцу и, соответственно, уменьшает давление наполнения левого желудочка. Способствует расширению артериальных сосудов и в результате заметно снижает артериальное давление. Купирует коронароспасзм. Улучшает гиподинамику у больных с хронической сердечностью недостаточностью как в состоянии покоя, так и при физических нагрузках. Снижает потребление миокардом кислорода, улучшает доставку кислорода к ишемизированным участкам. Расслабляет гладкие мышцы желудочно-кишечного тракта, желче- и мочевыводящих путей, бронхов.

Быстро всасывается через слизистую оболочку ротовой полости. Биодоступность при приеме под язык – 60 процентов, при приеме внутрь – не более 22 процентов. При приеме внутрь в течение часа достигается максимальная концентрация препарата. Период полувыведения веществ препарата составляет от 2,5 до 5 часов. Из организма выводится почками в виде метаболитов.

В период беременности применение “Нитросорбида” возможно только после соотношения пользы для матери и риска для плода.

Показания к применению

“Нитророрбид” назначают как антиангинальное средство для профилактики и купирования приступов стенокардии, в том числе – после перенесенного инфаркта миокарда в составе комплексной терапии, при хронической сердечной недостаточности, в том числе и при тяжелых формах болезни, во время боли в грудине.

Противопоказания

Не рекомендуется применение препарата при повышенной чувствительности к одному или нескольким компонентам лекарства, нарушении кровообращения, остром кардиогенном шоке, остром инфаркте миокарда, тампонаде сердца, инсульте, при артериальной гипотензии (при систолическом артериальном давлении менее 90 мм рт. ст.), кровоизлияниях в мозг, закрытой форме глаукомы при высоком внутриглазном давлени, а также при одновременном приеме ингибиторов, непереносимости фруктозы.

Влияние препарата, его эффективность и безопасность на состояние лиц в возрасте до 18 лет не установлены.

Способ применения и дозы

“Нитросорбид” принимают внутрь или под язык.

Для снятия приступа стенокардии 1 таблетку (10 мг) принимают подъязычно. Для ускорения эффекта таблетку следует разжевать.

Для профилактики стенокардии назначают по 10 мг нитроглицерина (1 таблетку) 4-5 раз. При недостаточности действия в первые пять дней можно увеличить дозировку препарата до 60-120 мг в сутки.

При комплексной терапии “Нитросорбид” назначают по 10-20 мг 3-4 раза в сутки. Применять “Нитросорбид” можно только в соответствии с рекомендациями врача и в соответствии с рекомендованными инструкцией дозами.

Побочные эффекты

Во время приема “Нитросорбида” возможны боли в голове, головокружение, сонливость, нечеткость зрения, тахикардия, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, в редких случаях возможна изжога.

Условия хранения

Хранить в сухом прохладном, не доступном для детей месте. Срок хранения препарата составляет 2 года.

Нитроглицерин или нитросорбид что лучше

Препараты ИСДН (нитросорбид, кардикет и др.).20 мг – минимальная эффективная доза при приеме внутрь (5 и 10 мг ИСДН позволяют достигнуть терапевтической концентрации в крови только при сублингвальном приеме). С этой дозы обычно начинают лечение. Антиангинальное действие ИСДН нарастает с увеличением дозы. Поэтому при недостаточном терапевтическом эффекте целесообразно увеличивать разовую дозу ИСДН до 30-40-60 мг (рис.3). Ориентировочная дозировка ИСДН при стенокардии разной выраженности представлена в таблице 1. Хорошо известно, что больные по-разному реагируют на равные дозы одного и того же препарата. Тем не менее, индивидуальная чувствительность игнорируется, и препараты обычно назначаются шаблонно, по 1 таблетке 3-4 раза в день. Следует учитывать, что выбор дозы ИСДН определяется не только тяжестью стенокардии, но и состоянием гемо-динамики. Больные с повышенным давлением наполнения левого желудочка (ДНЛЖ) хорошо переносят нитропрепараты: наращивание дозы нитратов сопровождается снижением периферического сопротивления в большом круге и возрастанием ударного выброса, АД не изменяется. У пациентов же с нормальным или сниженным ДНЛЖ в результате венозной дилатации под воздействием нитратов и ухудшения наполнения левого желудочка снижается ударный выброс, систолическое АД, периферическое сопротивление не меняется или несколько возрастает. Чтобы определить у конкретного больного максимальную эффективную дозу нитратов, рекомендуется, измерив исходное систолическое АД, дать препарат и повторить измерение через 1-2 часа, на пике проявления гемодинамического действия препарата. Если систолическое АД снижается на 10-15 мм.ртст., то эту дозу следует считать максимальной для данного пациента. Дальнейшее ее увеличение обычно не дает прироста антиангинального эффекта, а вероятность проявления побочных эффектов становится высокой. Если снижения не произошло и отсутствуют побочные эффекты, для усиления антиангинального действия разовую дозу следует увеличить.

Таблица 1 Ориентировочная дозировка ИСДН при лечении больных стенокардией

Если же выраженность достигнутого антиангинального эффекта удовлетворяет врача и больного, то не обязательно продолжать наращивание дозы, даже если снижения АД не произошло. Признаки левожелудочковой недостаточности (одышка при приступах, ЭКГ признаки перегрузки левого предсердия и желудочка) устраняются более быстро и надежно при приеме 40 и 60 мг ИСДН (см рис). Венозная система максимально расширяется уже после приема 20 мг ИСДН (рис. 4).

Расширение артерий начинается при относительно небольших дозах нитратов и нарастает по мере увеличения дозировки. Прогрессивное уменьшение постнагрузки облегчает выброс крови левым желудочком, ведет к уменьшению застоя и возрастанию скорости циркуляции крови в малом круге кровообращения, увеличению жизненной емкости легких. Лечение больных с небольшой частотой приступов стенокардии (менее 10 в сутки) начинают с разовой дозы ИСДН 20 мг. При недостаточной эффективности разовая доза наращивается: 30, 40, 60 мг.

При большей частоте приступов терапию обычно начинают с разовой дозы 40 мг. У пациентов со стенокардией и признаками ЛЖ недостаточности чаще применяется разовая доза 60 мг.Кратность приема препарата определяется длительностью его действия и продолжительностью временного интервала, на протяжение которого необходимо обеспечить повышение толерантности к нагрузке. С увеличением дозы ИСДН отмечается нарастание не только выраженности, но и длительности антиангинального действия. Анти-ангинальное действие после однократного приема кардикета 20 отчетливо выражено на протяжении 5 часов. Продолжительность антиангинального действия кардикета 40 составляет в среднем 6,5, а кардикета 60 – 8 часов. Исходя из потребности кратность приема кардикета может составлять от 1 до 5 приемов в сутки. Суточная доза при необходимости может достигать 200-240 мг.Кардикет-120 представляет собой отличную от кардикета 20,40 и 60 лекарственную форму. Принипиальное отличие препарата в том, что он содержит две фракции: быстро растворимую, обеспечивающую уже через 20 минут достижение терапевтической концентрации в крови, и поддерживающую, замедленное высвобождение которой пролонгирует его действие. Двухфазное высвобождение ИСДН из этой лекарственной формы обеспечивает стабильную концентрацию препарата в крови и антиангинальное действие на протяжение 14-15 часов, постепенно исчезающее к концу суток. По антиангинальному эффекту эквивалентен 3 приемам в течение дня кардикета 20. Препарат очень удобен и хорошо переносится. Кардикет-120 принимается 1 раз в сутки.

Широкое распространение для лечения стабильной стенокардии получил изосорбида-5-мононитрат (ИС-5-МН) — основной метаболит ИСДН. Его преимуществами являются высокая (близкая к 100%) биодоступность и то, что сам мононитрат обладает продолжительным антиангинальным действием. Наиболее известными его представителями являются препараты: эфокс, моночинкве и оликард.Таблетки, содержащие 20 мг изосорбид-5-мононитрата — монофазный препарат. Пролонгированность эффекта обеспечивается свойствами самого действующего вещества. Предназначен для профилактики приступов стенокардии. Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут. Продолжительность антиангинального действия до 8 часов. Применяется согласно потребности обычно 1-2, реже 3 раза в день. По антиангинальному действию эквивалентен 20 мг ИСДН.

Таблетки, содержащие 50 мг изосорбид-5-мононитрата (эфокс лонг, моночинкве ретард) — лекарственная форма с замедленным высвобождением препарата. Обеспечивает защитное действие в течение всей активной части дня (до 16 часов). Эта форма препарата предназначена для однократного ежедневного приема на протяжение длительного периода времени (годы). По выраженности антиангинального действия эквивалентны 20 мг ИСДН. При выборе между применением ИСДН или ИС-5-МН необходимо учитывать, что пролонгированные формы ИС-5-МН, несмотря на увеличение содержания в них действующего вещества, обеспечивают большую продолжительность антиангинального действия, но неего силу. Таблетки ИС-5-МН, не содержащие медленно растворяющейся фазы, по антиангинальному эффекту эквиваленты равной дозе ИСДН

Привыкание (толерантность) к нитропрепаратам

Развитие толерантности к нитратам при их регулярном применении не является неизбежным. Чтобы избежать развития толерантности, не следует без необходимости длительно (недели) поддерживать постоянную концентрацию их в крови. Желательно, чтобы концентрация нитратов в крови периодически значительно снижалась, и в течение суток создавались периоды, свободные от действия препарата. Поэтому рекомендуется по возможности использовать прерывистое назначение нитропрепаратов исходя из потребности конкретного больного.В ряде случаев, при развитии толерантности может оказаться полезным использование молсидомина. Разовая доза молсидомина в 4 мг приблизительно соответствует по антиангинальной активности 20 мг изосорбида динитрата. Продолжительность его действия около 4 часов. Таблетки ретард, содержащие 8 мг молсидомина, обладают более продолжительным (до 8 часов) эффектом. Следует иметь ввиду, что эффективная разовая доза может значительно отличаться у разных больных. Наиболее часто применяющаяся разовая доза 2 мг эффективна только у 1/3 больных стабильной стенокардией. У 40-50% больных для достижения антиангинального эффекта необходимо назначение 4 мг препарата, у 20% — 6-8 мг. Значительная вариабельность может отмечаться и в продолжительности действия разовой дозы.