Нолипрел а форте и нолипрел форте

Нолипрел форте

Нолипрел форте – периндоприл и диуретики.

Фармакологические свойства

Нолипрел аргинин форте – это комбинация ингибитора АПФ периндоприла аргинина и сульфонамидный диуретика индапамида. Его фармакологическое действие обусловлено свойствами каждого компонента (периндоприла и индапамида) и их аддитивным синергизмом.

Нолипрел аргинин форте имеет аддитивный синергический эффект двух антигипертензивных компонентов.

Механизм действия периндоприла

Периндоприл – ингибитор АПФ, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II (сосудосуживающим субстанцию), дополнительно стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников и распад брадикинина (вазодилатирующего субстанции) до неактивных гептапептид. Ингибирование АПФ приводит к: снижение секреции альдостерона; повышение активности ренина в плазме крови, тогда как альдостерон не оказывает негативного воздействия; уменьшение общего периферического сопротивления сосудов благодаря преобладающему влиянию на сосуды мышц и почек при этом не наблюдается задержки воды и солей или рефлекторной тахикардии, даже в случае длительного лечения. Кроме того, периндоприл снижает артериальное давление (АД) у пациентов с нормальным и низким уровнем ренина в плазме крови. Периндоприл действует через свой активный метаболит периндоприлата. Другие метаболиты неактивны. Периндоприл уменьшает работу сердца через вазодилататорного воздействие на вены (возможно, из-за изменений в метаболизме простагландинов) – уменьшение преднагрузки, и из-за уменьшения общего сопротивления периферических сосудов – уменьшение постнагрузки на сердце. Исследования, проведенные с участием пациентов с сердечной недостаточностью, доказали, что применение периндоприла приводит к снижению давления наполнения левого и правого желудочков, снижение общего сопротивления периферических сосудов, увеличение сердечного выброса и улучшение сердечного индекса, увеличение регионального кровотока в мышцах. Улучшаются показатели тестов с физической нагрузкой.

Механизм действия индапамида

Индапамид – производная сульфонамида с индоловим кольцом, фармакологически родственная с тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек.

Нолипрел аргинин форте оказывает дозозависимое гипотензивное действие на систолическое (САД) и диастолическое (ДАД) артериальное давление у пациентов с артериальной гипертензией любого возраста, которые находятся в положении лежа, так и стоя. Антигипертензивное действие препарата длится 24 часа. Снижение артериального давления достигается менее чем за один месяц без возникновения тахифилаксии; прекращения лечения не вызывает синдрома отмены. В ходе клинических исследований доказано, что одновременное назначение периндоприла и индапамида приводит гипотензивное действие синергического происхождения, которая является результатом отдельных эффектов составляющих препарата.

PICXEL – многоцентровое рандомизированное двойное слепое контролируемое исследование, в ходе которого по результатам эхокардиографии оценивали влияние комбинации периндоприла и индапамида на гипертрофию левого желудочка по сравнению с эналаприлом в монотерапии. В ходе исследования PICXEL пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (с индексом массы левого желудочка 120 г / м 2 у мужчин и 100 г / м 2 у женщин) были рандомизированы в две группы: одна группа пациентов принимала 2 мг периндоприла тертбутиламину (эквивалентно 2,5 мг периндоприла аргинина) / 0,625 мг индапамида, другая – 10 мг эналаприла 1 раз в сутки в течение года. Дозы были адаптированы в соответствии с показателями АД: дозу периндоприла тертбутиламину увеличивали до 8 мг (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина), индапамида – до 2,5 мг, эналаприла – до 40 мг 1 раз в сутки. Препараты в стартовой дозе продолжили принимать 34% пациентов в группе периндоприла / индапамида (2 мг периндоприла и 0,625 мг индапамида) и 20% в группе эналаприла (10 мг). Среди всех рандомизированных пациентов в конце лечения индекс массы левого желудочка уменьшился достоверно большей степени у пациентов, получавших периндоприл / индапамид (-10,1 г / м²), чем в группе эналаприла (-1,1 г / м²). Разница между двумя группами составляла -8,3 (95% доверительный интервал [ДИ] от -11,5 до -5,0, p notifications Подписаться

Нолипрел – инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (таблетки – А, Форте, Би-Форте 2,5 мг, 5 мг и 10 мг) препарата для лечения артериальной гипертензии у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препаратаНолипрел. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нолипрела в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нолипрела при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения артериальной гипертензии и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Нолипрел– комбинированный препарат, содержащий периндоприл (ингибитор АПФ) и индапамид (тиазидоподобный диуретик). Фармакологическое действие препарата обусловлено сочетанием отдельных свойств каждого из компонентов. Комбинированное применение периндоприла и индапамида обеспечивает синергизм антигипертензивного эффекта по сравнению с каждым из компонентов в отдельности.

Препарат оказывает выраженное дозозависимое антигипертензивное действие как на систолическое, так и на диастолическое АД в положении лежа и стоя. Действие препарата продолжается 24 ч. Стойкий клинический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не сопровождается развитием синдрома отмены.

Нолипрел уменьшает степень гипертрофии левого желудочка, улучшает эластичность артерий, снижает ОПСС, не влияет на метаболизм липидов (общий холестерин, Хс-ЛПВП, Хс-ЛПНП, триглицериды).

Периндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин 1 в ангиотензин 2. Ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), или киназа, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина 1 в ангиотензин 2, обладающий сосудосуживающим действием, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида. В результате периндоприл снижает секрецию альдостерона, по принципу отрицательной обратной связи увеличивает активность ренина в плазме крови, при длительном применении уменьшает ОПСС, что обусловлено, в основном, действием на сосуды в мышцах и почках. Эти эффекты не сопровождаются задержкой солей и воды или развитием рефлекторной тахикардии при длительном применении.

Периндоприл оказывает антигипертензивное действие у больных как с низкой, так и с нормальной активностью ренина в плазме крови.

На фоне применения периндоприла отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении лежа и стоя. Отмена препарата не приводит к повышению АД.

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.

Совместное применение тиазидных диуретиков усиливает антигипертензивное действие. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

У пациентов с сердечной недостаточностью периндоприл вызывает снижение давления наполнения в правом и левом желудочке, снижение ОПСС, увеличение сердечного выброса и улучшение сердечного индекса, повышение регионарного кровотока в мышцах.

Индапамид – производное сульфаниламида, по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам. Ингибирует реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле, что приводит к увеличению экскреции с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, усиливая тем самым диурез. Гипотензивное действие проявляется в дозах, практически не вызывающих диуретического эффекта.

Индапамид снижает гиперреактивность сосудов по отношению к адреналину.

Индапамид не влияет на содержание липидов в плазме крови (триглицеридов, холестерина, ЛПНП и ЛПВП), на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Индапамид способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.

Состав

Периндоприла аргинин + Индапамид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением.

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в активный метаболит периндоприлат. При приеме препарата во время еды уменьшается превращение периндоприла в периндоприлат (данный эффект не имеет существенного клинического значения). Периндоприлат выводится из организма с мочой. Т1/2 периндоприлата составляет 3-5 ч. Выведение периндоприлата замедляется у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью и с сердечной недостаточностью.

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Повторный прием препарата не приводит к его кумуляции в организме. Выводится в основном с мочой (70% от введенной дозы) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Показания

• эссенциальная артериальная гипертензия.

Формы выпуска

Таблетки 2,5 мг (Нолипрел А).

Таблетки 5 мг (Нолипрел А Форте).

Таблетки 10 мг (Нолипрел А Би-Форте).

Инструкция по применению и дозировка

Назначают внутрь, предпочтительно утром, перед приемом пищи, по 1 таблетке 1 раз в сутки. Если через 1 месяц после начала терапии желаемый гипотензивный эффект не был достигнут, дозу препарата можно увеличить до дозы 5 мг (выпускается компанией под торговым названием Нолипрел А форте).

Пациентам пожилого возраста терапию следует начинать с 1 таблетки 1 раз в сутки.

Нолипрел не следует назначать детям и подросткам из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности у больных данной возрастной группы.

Побочное действие

• сухость во рту;
• тошнота;
• снижение аппетита;
• боль в животе;
• нарушения вкуса;
• запор;
• сухой кашель, длительно сохраняющийся во время приема препаратов этой группы и исчезающий после их отмены;
• ортостатическая гипотензия;
• геморрагическая сыпь;
• высыпания на коже;
• обострение системной красной волчанки;
• ангионевротический отек (отек Квинке);
• реакции фоточувствительности;
• парестезии;
• головная боль;
• астения;
• нарушение сна;
• лабильность настроения;
• головокружение;
• спазмы мышц;
• тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия;
• гипокалиемия (особенно значимая для пациентов, относящихся к группе риска), гипонатриемия, гиповолемия, приводящие к дегидратации и ортостатической гипотензии, гиперкальциемия.

Противопоказания

• ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на фоне приема других ингибиторов АПФ);
• наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
• почечная недостаточность тяжелой степени (КК

Нолипрел А форте и его аналоги что эффективнее

Особенности оригинального препарата

Выпускается лекарство только в таблетированной форме. Каждая таблетка имеет пленочную оболочку белого цвета. Форма продолговатая, с двух сторон имеются риски. В составе Нолипрела присутствует периндоприла аргинин – 2,5 мг, а также индапамид – 0,625 мг. Вспомогательными компонентами являются: диоксид кремния, лактоза, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, мальтодекстрин. Оболочка содержит макрогол, магния стеарат, глицерол, диоксид титана.

Расфасовка осуществляется в пластиковые флаконы, снабженные крышкой-дозатором. Есть пробка, в которую помещен гель, поглощающий влагу. Во флаконе может быть 14 или 30 таблеток. Выпускаются упаковки, в которых содержится 90 таблеток.

Отпускается Нолипрел по рецепту. Срок годности составляет 3 года без особых требований к хранению. Цена одной упаковки, рассчитанной на месяц лечения, составляет приблизительно 550 рублей.

Есть еще 2 формы лекарства: Нолипрел А форте и Нолипрел А Би-Форте. Эти препараты отличаются только дозировкой активных компонентов. В первом случае дозы периндоприла и индапамида составляют соответственно 5 и 1,25 мг, а у Нолипрела Би-Форте – 10 и 2,5 мг. Цена формы форте доходит до 700, а Би-Форте – до 800 рублей за месяц лечения.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры периндоприла и индапамида при комбинации не меняются по сравнению с их раздельным применением.

Всасывание и метаболизм

После приема внутрь периндоприл быстро абсорбируется. Биодоступность — 65–70%. Приблизительно 20% общего количества абсорбированного периндоприла превращается в периндоприлат — активный метаболит. Прием препарата во время еды сопровождается уменьшением превращения периндоприла в периндоприлат (данный эффект не имеет существенного клинического значения).

C_maxпериндоприлата в плазме крови достигается через 3–4 ч после приема периндоприла внутрь.

Связывание периндоприлата с белками плазмы обычно менее 30% и зависит от его концентрации в крови.

Диссоциация периндоприлата, связанного в АПФ, замедлена. Вследствие этого эффективный Т_1/2— 25 ч. Повторное назначение периндоприла не приводит к его кумуляции, а Т_1/2периндоприлата при повторном приеме соответствует периоду его активности, таким образом, C_SSдостигается в среднем через 4 сут.

Периндоприл проникает через плацентарный барьер.

Периндоприлат выводится из организма с мочой. Т_1/2— 3–5 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у больных с сердечной и почечной недостаточностью.

Cl периндоприлата при диализе — 70 мл/мин.

Фармакокинетика периндоприла изменяется у больных с циррозом печени: печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Однако концентрация образовавшегося периндоприлата не изменяется, и, следовательно, нет необходимости изменять дозу препарата.

Индапамид быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maxв плазме крови достигается через 1 ч после перорального приема.

Связывание с белками плазмы крови — 79%.

Повторный прием препарата не приводит к его кумуляции в организме.

T_1/2— 14–24 ч (в среднем 19 ч). Выводится в основном с мочой (70% от введенной дозы) и с калом (22%) в форме неактивных метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика индапамида не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью.

Сравнение лекарств

Что лучше НОЛИПРЕЛ А ФОРТЕ или НОЛИПРЕЛ А: сравнение, различиия, отзывы