Показания небилет
Инструкция по применению НЕБИЛЕТ (NEBILET)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, с крестовидной насечкой для деления на одной стороне.
1 таб. | |
небиволол (в форме гидрохлорида) | 5 мг |
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, полисорбат 80 (E433), гипромеллоза (E464), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия (E468), целлюлоза микрокристаллическая (E460), кремния диоксид высокодисперсный (E551), магния стеарат (Е572).
14 шт. – блистеры (1) – упаковка.14 шт. – блистеры (2) – упаковка.
Фармакологическое действие
Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Она объединяет два фармакологических действия:
- является конкурентным и селективным блокатором β 1 -адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);
- обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.
При одноразовом и повторном приемах небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.
В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не появляется.
Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще не полностью выяснено.
У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.
В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75.2 года), страдающих устойчивой хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции изгнания левого желудочка (ФИЛЖ) или без такового (средний показатель ФИЛЖ 36±12.3% со следующим распределением: ФИЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФИЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФИЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые длились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4.2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение:
- 2.3%).
У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4.1% по сравнению с 6.6%, относительное снижение на 38%).
Исследования in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не обнаруживает собственной симпатомиметической активности.
Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего мембраны действия.
У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на способность к максимальной физической нагрузке или на выносливость.
Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях токсичности в отношении генетического аппарата и исследованиях канцерогенности, на опасность для человека не указывают.
Фармакокинетика
После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.
Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично – с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе C max в плазме неизмененного небиволола у метаболизмом индивидуумов с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница C max в плазме составляет 1.3-1.4-кратную величину. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу Небилета следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента:
- лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.
У лиц с быстрым метаболизмом значения T 1/2 энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 ч. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.
Анаферон жидкий детскийУстойчивое состояние уровня в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.
При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.
В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98.1%, а для RSSS-небиволола – 97.9%.
Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0.5% от дозы.
Небилет
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Небилет – гипотензивный препарат с вазодилатирующими свойствами, применяемый при артериальной гипертензии и некоторых заболеваниях сердечно-сосудистой системы.
Фармакологическое действие
Действующее вещество Небилета оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиишемическое действие.
Препарат эффективно снижает артериальное давление, частоту сердечных сокращений и общее периферическое сопротивление сосудов. Гипотензивное действие Небилета по отзывам имеет ряд преимуществ по сравнению с другими лекарственными препаратами:
- Плавное и физиологичное снижение систолического и диастолического артериального давления;
- Отсутствие синдрома отмены при резком прекращении приема препарата;
- Отсутствие развития резистентности к Небилету при длительном применении;
- Эффективность препарата не зависит от пола, возраста и времени приема пищи.
Также по инструкции Небилет оказывает кардиопротекторный и ангиопротекторный эффект, проявляющийся как нормализация базального тонуса сосудов, улучшение растяжимости артерий и торможение прогрессирования атеросклероза.
Форма выпуска
Небилет выпускают в виде круглых белых таблеток с крестообразной насечкой, содержащих 5 мг действующего вещества. По 7 и 14 таблеток в блистере.
Выпускают различные аналоги Небилета, содержащие то же действующее вещество. К ним относятся таблетки Бинелол, Небиватор, Небиволол-Чайкафарма, Небикор Адифарм, Небилонг, Невотенз, ОД-Неб, Небиволол, Небиволол Штада, Небиволол-Тева, Небилан Ланнахер. Эти препараты также содержат 5 мг действующего вещества. Выпускают и другие аналоги Небилета, схожие по терапевтическому действию, но отличающиеся по химическому составу.
Показания к применению Небилета
Согласно инструкции Небилет применяют при:
- Артериальной гипертензии;
- Хронической сердечной недостаточности, чаще всего в составе комбинированной терапии;
- Ишемической болезни сердца.
Противопоказания
Небилет противопоказано применять при:
- AV-блокаде II и III степени;
- Выраженной артериальной гипотензии;
- Кардиогенном шоке;
- Миастении;
- Острой сердечной и хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
- Феохромоцитоме, без одновременного применения альфа-адреноблокаторов;
- Синдроме слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
- Метаболическом ацидозе;
- Депрессии;
- Брадикардии;
- Выраженных нарушениях функции печени;
- Непереносимости или дефиците лактазы и синдроме мальабсорбции галактозы;
- Бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе;
- Тяжелых облитерирующих заболеваниях периферических сосудов;
- Гиперчувствительности к действующему веществу – небивололу или другим компонентам препарата.
При беременности Небилет применяют только по строгим показаниям и под контролем за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. При этом применение препарата необходимо отменить не позднее, чем за двое суток до родов. На время применения Небилета грудное вскармливание необходимо прервать. Небилет по инструкции не применяют в возрасте до 18 лет из-за отсутствия исследований по эффективности и безопасности препарата.
С осторожностью следует применять таблетки Небилет при гиперфункции щитовидной железы, псориазе, почечной недостаточности, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, хронической обструктивной болезни легких, аллергических заболеваниях в анамнезе, стенокардии Принцметала, а также в возрасте старше 75 лет.
Инструкция по применению Небилета
Таблетки Небилет рекомендуется принимать один раз в день, независимо от приема пищи и времени суток, однако желательно в одно и то же время.
Для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно назначают суточную дозу 2,5-5 мг Небилета, при этом препарат можно применять как в монотерапии, так и в сочетании с другими средствами, снижающими артериальное давление.
При почечной недостаточности, а также в возрасте старше 65 лет, начальная доза не должна превышать 1,5 мг. При хорошей переносимости препарата постепенно, с интервалами в 1-2 недели, дозу можно увеличить до 2 таблеток Небилета в день.
Перед применением аналогов Небилета необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.
При передозировке препаратом возможно снижение артериального давления, рвота, бронхоспазм, тошнота, цианоз, AV-блокада, потеря сознания, синусовая брадикардия, кардиогенный шок, кома и остановка сердца.
Небилет применяют с осторожностью со многими лекарственными препаратами из-за возможности усиления побочных действий и изменения терапевтического эффекта.
Побочные действия
По отзывам Небилет чаще всего вызывает головную боль и головокружение, диарею, повышенную слабость, запор и тошноту, утомляемость, парестезии.
Значительно реже при применении таблеток Небилет могут возникать: диспепсия, метеоризм, кошмарные сновидения, рвота, кожная сыпь эритематозного характера, брадикардия, депрессия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, острая сердечная недостаточность, синдром Рейно, зуд, бронхоспазм, спутанность сознания.
Цвет кала о чем говоритОбморок, галлюцинации, усугубление течения псориаза, ангионевротический отек и сухость глаз Небилет по отзывам вызывает лишь в редких случаях.
Условия хранения
Небилет – препарат рецептурного отпуска. Срок хранения – 3 года.
Небилет
Инструкция по применению:
Цены в интернет-аптеках:
Небилет – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.
Форма выпуска и состав
Небилет выпускают в форме таблеток: белых, двояковыпуклых, круглых, с крестообразной насечкой для деления (по 7 или 14 шт. в блистрах, по 1, 2, 4 блистера в картонной пачке).
В состав 1 таблетки входит:
- Действующее вещество: небиволол – 5 мг (в виде микронизированного гидрохлорида небиволола – 5,45 мг);
- Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 16,1 мг, моногидрат лактозы – 141,75 мг, кукурузный крахмал – 46 мг, гипромеллоза 15 мПа×с – 4,6 мг, кроскармеллоза натрия – 13,8 мг, полисорбат 80 – 0,46 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,69 мг, стеарат магния – 1,15 мг.
Показания к применению
- Ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов стенокардии напряжения);
- Артериальная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с другими препаратами).
Противопоказания
- Брадикардия (при частоте сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
- Выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт.ст.);
- Острая сердечная недостаточность;
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при необходимости внутривенного введения лекарственных средств с инотропным действием);
- Выраженные функциональные нарушения печени;
- Синдром слабости синусового узла, в т.ч. синоатриальная блокада;
- Тяжелые облитерирующие болезни периферических сосудов (например, синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
- Бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе;
- AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- Миастения;
- Кардиогенный шок;
- Феохромоцитома (без совместного применения с альфа-адреноблокаторами);
- Депрессия;
- Метаболический ацидоз;
- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
- Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность Небилета у этой возрастной группы больных не изучалась);
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Беременным женщинам Небилет назначают только по жизненным показаниям, когда польза для здоровья матери выше потенциальной угрозы для плода. В период лактации на время терапии грудное вскармливание следует прервать.
Небилет назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:
- Стенокардия Принцметала;
- Сахарный диабет;
- Почечная недостаточность;
- Аллергические болезни в анамнезе;
- AV-блокада I степени;
- Гиперфункция щитовидной железы;
- Хроническая обструктивная болезнь легких;
- Псориаз;
- Возраст от 75 лет.
Способ применения и дозировка
Небилет принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Препарат следует принимать 1 раз в день, предпочтительнее в одно и то же время дня.
При лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца средняя доза составляет 1/2-1 таблетку (2,5-5 мг) в день. Возможно применение Небилета одновременно с другими понижающими артериальное давление лекарственными средствами.
При почечной недостаточности, а также больным от 65 лет терапию рекомендуется начинать с 1/2 таблетки. В случае необходимости дозу увеличивают до максимальной – 2 таблеток в день.
Терапию хронической сердечной недостаточности нужно начинать с медленного увеличения дозы, пока не будет достигнута оптимальная поддерживающая доза. В начале лечения подбор дозы нужно осуществлять с ее постепенным увеличением и соблюдением интервалов между такими повышениями 7-14 дней (учитывая переносимость терапии пациентом): 1,25 мг (начальная); 2,5-5 мг; 10 мг (максимальная).
В начале применения Небилета и при каждом увеличении дозы больной должен не меньше 2 часов находиться под врачебным наблюдением (чтобы убедиться, что клиническое состояние, в особенности артериальное давление, нарушения проводимости, частота сердечных сокращений, а также признаки усугубления течения хронической сердечной недостаточности, остается стабильным).
Побочные действия
Во время применения Небилета возможно развитие следующих побочных действий (10% – очень часто; 1% и 0,1% и 0,01% и 4.91 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4,9 – 22 голоса
Инструкция по применению НЕБИЛЕТ (NEBILET)
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, с крестовидной насечкой для деления на одной стороне.
1 таб. | |
небиволол (в форме гидрохлорида) | 5 мг |
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, полисорбат 80 (E433), гипромеллоза (E464), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия (E468), целлюлоза микрокристаллическая (E460), кремния диоксид высокодисперсный (E551), магния стеарат (Е572).
14 шт. – блистеры (1) – упаковка.14 шт. – блистеры (2) – упаковка.
Фармакологическое действие
Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Она объединяет два фармакологических действия:
- является конкурентным и селективным блокатором β 1 -адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);
- обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.
При одноразовом и повторном приемах небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.
Генеролон спрей от выпадения волос отзывыВ терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не появляется.
Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще не полностью выяснено.
У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.
В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75.2 года), страдающих устойчивой хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции изгнания левого желудочка (ФИЛЖ) или без такового (средний показатель ФИЛЖ 36±12.3% со следующим распределением: ФИЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФИЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФИЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые длились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4.2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение:
- 2.3%).
У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4.1% по сравнению с 6.6%, относительное снижение на 38%).
Исследования in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не обнаруживает собственной симпатомиметической активности.
Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего мембраны действия.
У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на способность к максимальной физической нагрузке или на выносливость.
Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях токсичности в отношении генетического аппарата и исследованиях канцерогенности, на опасность для человека не указывают.
Фармакокинетика
После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.
Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично – с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе C max в плазме неизмененного небиволола у метаболизмом индивидуумов с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница C max в плазме составляет 1.3-1.4-кратную величину. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу Небилета следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента:
- лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.
У лиц с быстрым метаболизмом значения T 1/2 энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 ч. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.
Устойчивое состояние уровня в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.
При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.
В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98.1%, а для RSSS-небиволола – 97.9%.
Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0.5% от дозы.