Статьи
775 0

Противопоказания конкор

Противопоказания конкор

Конкор – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 5 мг, 10 мг, 2,5 мг Кор) лекарства для лечения давления, ИБС, сердечной недостаточности у взрослых, в том числе при беременности. Побочное действие

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препаратаКонкор. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Конкора в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Конкора при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения повышенного давления, ИБС, стабильной стенокардии и сердечной недостаточности у взрослых, а также при беременности и кормлении грудью. Побочное действие и употребление алкоголя с лекарством.

Конкор– селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Поэтому бисопролол (действуюшее вещество препарата Конкор) в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.

Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает ЧСС, уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, снижает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 ч после приема внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря тому, что его T1/2 из плазмы крови составляет 10-12 ч. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала лечения.

Фармакокинетика

После приема внутрь Конкор почти полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на биодоступность. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • ИБС: стабильная стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 5 мг и 10 мг.

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг (Конкор Кор).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки. Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.

Артериальная гипертензия и стенокардия

Дозу подбирают индивидуально, прежде всего с учетом ЧСС и состояния пациента.

Как правило, начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина 2 (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. В начале лечения хронической сердечной недостаточности препаратом Конкор требуется обязательное проведение специальной фазы титрования под регулярным врачебным контролем.

Предварительным условием для лечения препаратом Конкор является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение препаратом Конкор начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме таблетки по 2.5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1.25 мг 1 раз в сутки В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2.5 мг, 3.75 мг, 5 мг, 7.5 мг и 10 мг 1 раз в сутки. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели. Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, то возможно снижение дозы.

Максимальная рекомендованная доза при лечении хронической сердечной недостаточности составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов хронической сердечной недостаточности. Усугубление симптомов течения хронической сердечной недостаточности возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимальную рекомендованную дозу препарата, то следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.

Во время фазы титрования или после нее возможно временное ухудшение течения хронической сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор или его отмена. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Продолжительность лечения при всех показаниях

Лечение препаратом Конкор обычно является долговременным.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Т.к. нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор у пациентов с хронической сердечной недостаточностью в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с хронической сердечной недостаточностью с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочное действие

  • брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • ощущение похолодания или онемения в конечностях;
  • выраженное снижение АД (особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • ортостатическая гипотензия;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • потеря сознания;
  • депрессия;
  • бессонница;
  • галлюцинации;
  • уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз);
  • нарушения слуха;
  • конъюнктивит;
  • бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе;
  • тошнота, рвота;
  • диарея, запор;
  • мышечная слабость;
  • судороги мышц;
  • нарушения потенции;
  • кожный зуд;
  • сыпь;
  • гиперемия кожных покровов;
  • аллергический ринит;
  • астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью);
  • повышенная утомляемость.
В посеве мочи escherichia coli у беременных

Противопоказания

  • острая сердечная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения терапии препаратами с положительным инотропным действием;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени, без электрокардиостимулятора;
  • СССУ;
  • синоатриальная блокада;
  • выраженная брадикардия (ЧСС

Конкор

Цены в интернет-аптеках:

Конкор – лекарственное средство, принадлежащее к группе селективных бета1-адреноблокаторов.

Форма выпуска и состав

Выпускается Конкор в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток, каждая из которых содержит:

  • 2,5, 5 или 10 мг бисопролола гемифумарата;
  • Такие вспомогательные компоненты, как безводный кремния диоксид коллоидный, кальция гидрофосфат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, кросповидон.

В состав пленочной оболочки входят макрогол, диметикон, гипромеллоза, титана диоксид и краситель железа оксид желтый.

Таблетки Конкор упакованы в блистеры по 10, 25 или 30 шт., реализуются в картонных пачках.

Показания к применению Конкора

Как указано в официальной инструкции к Конкору, этот препарат предназначен для лечения:

  • Артериальной гипертензии;
  • Стенокардии напряжения;
  • Ишемической болезни сердца (ИБС);
  • Инфаркта миокарда (с целью вторичной профилактики);
  • Хронической сердечной недостаточности.

Также Конкор, по инструкции, можно назначать пациентам, у которых наблюдается нарушение ритма, в частности при:

  • Синусовой тахикардии;
  • Аритмии, развившейся на фоне пролапса митрального клапана;
  • Желудочковой или наджелудочковой экстрасистолии;
  • Тиреотоксикозе.

Противопоказания

Согласно аннотации к препарату, применение Конкора противопоказано при:

  • Наличии повышенной чувствительности к бисопрололу;
  • Острой и декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
  • Кардиогенном шоке;
  • Брадикардии, если частота сердечных сокращений не достигает хотя бы 40 в минуту;
  • Синдроме слабости синусового узла;
  • AV-блокаде второй и третьей степеней;
  • SA-блокаде;
  • Стенокардии Принцметала;
  • Артериальной гипотензии, если АД не достигает отметки 90 мм рт.ст. (особенно при инфаркте миокарда);
  • Кардиомегалии без признаков сердечной недостаточности.

Не следует принимать Конкор одновременно с ингибиторами МАО и в период лактации.

По жизненным показаниям препарат назначают, но с большой осторожностью и под постоянным наблюдением врача:

  • При наличии аллергических реакций в анамнезе;
  • Пациентам с хроническими обструктивными болезнями легких, включая бронхиальную астму и эмфизему легких;
  • Больным сахарным диабетом;
  • Людям с хронической сердечной недостаточностью;
  • При метаболическом ацидозе;
  • При облитерирующих заболеваниях периферических сосудов, в том числе при синдроме Рейно и «перемежающейся» хромоте;
  • Пациентам с печеночной недостаточностью;
  • При феохромоцитоме;
  • При депрессии (в анамнезе в том числе);
  • Лицам с тиреотоксикозом;
  • При псориазе;
  • Беременным женщинам;
  • Людям преклонного возраста;
  • Детям и подросткам до 18 лет (ввиду отсутствия данных об эффективности и безопасности применения).

Способ применения и дозировка Конкора

Таблетки Конкор принимают внутрь по 1 таблетке в сутки утром натощак. Конкретную дозировку определяет лечащий врач в зависимости от тяжести течения заболевания и общего состояния пациента. Как правило, она составляет 2,5-5 мг в день, при необходимости может быть постепенно увеличена до 10 мг. Максимально допустимая доза – 20 мг в сутки, у пациентов с нарушениями функции почек (при КК до 20 мл в минуту) и печени – 10 мг/сут.

Побочные действия Конкора

Отзывы пациентов, которые проходили лечение с применением Конкора, свидетельствуют о том, что этот препарат может оказывать побочные эффекты, такие как:

  • Слабость, сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, кошмарные сновидения, бессонница, беспокойство, галлюцинации, миастения, астения, тремор, кратковременная потеря памяти, депрессия, спутанность сознания, парестезии в конечностях;
  • Конъюнктивит, уменьшение секреции слезной жидкости, нарушение зрения, болезненность и сухость глаз;
  • Учащенное сердцебиение, аритмия, AV-блокада, синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости или ослабление сократимости миокарда, снижение АД, ангиоспазм, хроническая сердечная недостаточность;
  • Заложенность носа и затруднение дыхания (у пациентов, предрасположенных к бронхо- и ларингоспазмам, а также при применении Конкора в больших дозах);
  • Боль в животе, запор или диарея, тошнота, рвота, изменение вкуса, сухость во рту, нарушение функции печени;
  • Гипергликемия, гипогликемия, гипотиреоидное состояние;
  • Гиперемия кожи, обострение симптомов псориаза, псориазоподобные кожные реакции, усиление потоотделения, экзантема;
  • Тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, а также изменение уровня билирубина и активности ферментов;
  • Артралгия, боль в спине, снижение потенции, ослабление либидо;
  • Синдром отмены, проявляющийся повышением АД, усилением приступов стенокардии.

Также Конкор, по отзывам, может стать причиной аллергических реакций в виде зуда, сыпи и крапивницы.

Особые указания

За всеми пациентами, принимающими препараты, в состав которых входит бисопролол, необходим постоянный контроль, включающий наблюдение за артериальным давлением и частотой сердечных сокращений, ЭКГ, у пожилых людей дополнительно рекомендуется следить за функцией почек.

Аналоги Конкора

По действующему веществу, т.е. структурными аналогами Конкора являются: Бикард, Бипролол, Бисогамма, Бисокард, Бисопрофар, Бисостад, Дорез, Коронал, Конкор Кор, Корбис, Кординорм, Кординорм Кор.

По принадлежности к одной фармакологической группе, механизму действия и схожести оказываемому на организм человека эффекту аналогами Конкора можно считать: Азопрол, Алотендин, Атобене, Атенол, Атенолол, Бетак, Бетакор, Беталок, Бревиблок, Гипотэф, Конкор АМ, Корвитол, Логимакс, Локрен, Метокор, Метопролол, Небивал, Небикард, Небикор, Небилет, Небилонг АМ, Тенолол, Теночек, Эгилок и другие.

Сроки и условия хранения

Конкор – препарат рецептурного отпуска. При условии соблюдения рекомендованных фирмой-производителем условий хранения – сухое, защищенное от попадания прямых солнечных лучей и прохладное (с температурой не более 30 ºС) место – срок его годности составляет 5 лет.

“Конкор – настоящий «сердечный» препарат, применение и аналоги”

5 комментариев

«Конкор» можно с полным правом назвать добротным и работающим «сердечным» препаратом. На фоне огромного количества разнообразных пищевых добавок, лекарств с сомнительным механизмом действия и недоказанной эффективностью, «Конкор» и его аналоги представляют «надежную гавань».

С помощью этого препарата удается добиться стойкого улучшения при трех самых часто встречающихся заболеваний сердечно – сосудистой системы. Назовем их в самом начале. Применение таблеток «Конкор» показано при таких заболеваниях:

  1. Артериальная гипертензия и гипертоническая болезнь;
  2. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), приводящая к развитию инфаркта миокарда;
  3. Хроническая сердечная недостаточность (состояние, при которой сократительная и насосная функция миокарда снижаться, вызывая отеки на ногах и приступы сердечной астмы).

Этот препарат («Конкор») по МНН называется бисопролол, и принадлежит к группе селективных бета – адреноблокаторов. Что это значит?

Как Конкор действует на организм?

Конкор фото 5мг 30 и 50 таблеток

Известно, что в организме информация между нервными клетками и действующими эффекторными тканями (мышцами, например) переносится с помощью электрохимического взаимодействия. Между нейронами и тканями существуют (в области нервных окончаний) особые устройства – синапсы. Чтобы передать возбуждение дальше, нужны особые молекулы – переносчики, которые называются медиаторами. В организме существуют две основные медиаторные системы: адренергическая и холинергическая.

В адренергической системе переносчиком взаимодействий служит норадреналин. Он влияет на альфа – и бета адренорецепторы, вызывая различные эффекты, например, повышение артериального давления. В сердце, в мышцах бронхов и в скелетной мускулатуре находятся, в основном, бета – рецепторы. Кроме этого, бета – рецепторы тоже бывают различные: выделяют рецепторы первого и второго типа.

Если блокировать воздействие норадреналина на бета — рецепторы первого типа, то эффекта от его выброса нейронами не будет, или он будет незначительным. Именно это и приводит к лечебным эффектам бисопролола:

  • он урежает частоту сокращений сердца (отрицательное хронотропное действие);
  • снижает проводимость миокарда;
  • также понижает сократимость миокарда (что уменьшает силу и объем сердечного выброса).

На первый взгляд, кажется, что этот препарат только ухудшает показатели работы сердца. Что хорошего, если сердце будет биться не так «мощно»? Разве его слабость поможет вылечить заболевания? Оказывается, не только поможет, но она и необходима. Ведь если сердце сокращается не так сильно, как раньше, и не так часто, то ему требуется меньше кислорода. Именно этот факт и является критическим при прогрессировании ишемической болезни сердца. Ведь инфаркт – это не что иное, как острое «кислородное голодание» сердечной мышцы, которое приводит к его омертвению.

Что касается антиаритмического действия, то тут тоже все ясно: замедление проведения импульса по проводящей системе сердца повышает его «качество». Если говорить скороговорку медленно и тщательно, то все получается. Так же и с сердечным импульсом. На высокой скорости возможны сбои, появление тахиаритмий – например, тахиформа мерцания предсердий. «Конкор» делает импульс проведения от предсердий к желудочкам медленным, но более полноценным.

Наконец, если сила сердечного сокращения уменьшается, то и артериальное давление также снижается, что очень полезно при артериальной гипертонии. Ведь поддерживается артериальное давление не только увеличенным сосудистым сопротивлением артерий с эластичной стенкой, по которой «прокатывается» упругая волна. Важнейшую роль играет та сила, с которой порцию крови выбросил левый желудочек. А на фоне приема бисопролола она снижается.

Когда назначают таблетки?

Теперь мы знаем, от чего помогает «Конкор». Конечно, эти состояния (гипертония, стенокардия и сердечная недостаточность) могут встречаться сразу у одного человека. В этих случаях может быть показана монотерапия, но чаще всего, препарат является одним из компонентов комплексного лечения. Включающего в себя:

  • дезагреганты (ацетилсалициловая кислота);
  • ингибиторы АПФ;
  • диуретики;
  • сердечные гликозиды;
  • гиполипидемические препараты (снижающие уровень холестерина).

Естественно, назначать «Конкор» должен только врач, причем если речь идет о лечении ИБС, или сердечной недостаточности – то кардиолог.

Инструкция по применению Конкор, режим дозировки

Принимать «Конкор» следует только внутрь, и лучше утром, можно во время завтрака. Можно ли принимать «Конкор» вечером? Не стоит этого делать. Ведь если передозировка будет заметна днем, то можно принять меры, если пациент «завалит» давление. А если этот коллапс случится во время сна, то может произойти все, что угодно — например, западение языка и остановка дыхания.

Не следует превышать максимальной дозировки в 20 мг в сутки, а начинать, конечно, следует с маленьких доз – 10 мг. Иногда, если у пациента не особо выражены симптомы (невысокий уровень артериальной гипертензии, стабильная стенокардия напряжения при стереотипных и достаточно высоких нагрузках) – то можно начать лечение и с 5 мг приема препарата в сутки.

Важным ориентиром при приеме Конкор (как впрочем, и других БАБ, или бета – адреноблокаторов) является частота пульса. Не должно быть слишком выраженной брадикардии. Так, если частота пульса в покое утром на фоне приема препарата составляет 55 – 60 ударов в минуту, то это нормально. А если имеется брадикардия в 40 – 38 ударов, то необходимо уменьшить суточную дозировку. Дело в том, что при резком увеличении нагрузки (что не следует делать), возможно появление обморочного состояния.

Стоит обратить внимание, что самый сложный режим дозирования препарата существует при наличии хронической сердечной недостаточности. Доза буквально подбирается, начиная с 1,25 мг в сутки. Потом «Конкор» 2,5 мг назначается через неделю, а затем подбор дозы продолжается так же медленно и индивидуально лечащим врачом.

Нельзя лечить препаратом простое сердцебиение, покраснение лица, «приливы» и прочие состояния. Только специалист знает, что может помочь в каждом конкретном случае.

Как долго можно принимать «Конкор» и его аналоги? Терапия подразумевается длительная, и прием этого препарата также предполагается как минимум, в течение двух – трех месяцев.

Противопоказания и побочное действие

Противопоказаниями к приему препарата являются те состояния, к которым приводит лекарство: сниженное давление, брадикардия, замедленная проводимость, сердечные блокады.

Стоит добавить, что это – кардиоселективный β – 1 адреноблокатор, который не влияет на другие виды β – рецепторов, например, на рецепторы второго типа. Это означает, что гладкие мышцы бронхов почти не реагируют на его применение. Тем не менее, при высокой дозе (20 мг) могут появляться эпизоды бронхоспазма и затрудненного дыхания. Поэтому не стоит пользоваться препаратом в высоких дозах при бронхиальной астме, эмфиземе легких, и вообще – начинать нужно с очень малых доз.

Не рекомендуется применять препарат при наличии выраженных расстройств периферического кровотока: облитерирующий атеросклероз, тромбангиит, эндартериит, при гангрене.

Кроме этого, есть много заболеваний (тиреотоксикоз, сахарный диабет, стенокардия Принцметала, псориаз), при которых применять препарат нужно с осторожностью.

Но даже при хронической сердечной недостаточности, которая является показанием, нужно вначале скомпенсировать ее течение и убрать отеки, ликвидировать брадикардию. Для этого вначале нужно провести лечение сердечными гликозидами у кардиолога.

Конкор — аналоги и дженерики

«Конкор» – эффективное лекарство с положительными отзывами и невысокой ценой, поэтому аналоги существуют с одной и той же инструкцией по применению, но самого разного производства. Так, оригинальный бисопролол (собственно «Конкор») производится фирмой «Мерк», и стоит около 265 рублей при дозировке 10 мг на один месяц (30 таблеток).

При этом «бисопролол – прана» стоит вдесятеро дешевле, 29 руб., а «Нипертен», производства KRKA (Словения) — от 160 рублей. Сказать, что лучше, «Нипертен» или «Конкор», трудно, пока пациент не «пошел» на этом препарате. После этого можно оценить эффективность (в сравнении с оригинальным препаратом) и безопасность, а потом сделать вывод.

Можно добавить, что в случае «тонкой работы» и подбора дозировки при сердечной недостаточности всегда нужно использовать максимально качественный препарат, а обычно это оригинальный бисопролол – «Конкор». Всего же на отечественном рынке присутствует около полутора десятков различных наименований дженериков.

  • Самое главное – покупать и принимать любой бисопролол нужно только по назначению врача.

Конкор® (5 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг

Состав

Одна таблетка 5 мг содержит

активное вещество:бисопролола фумарат 5мг

вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

оболочка:гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Одна таблетка 10 мг содержит

активное вещество:бисопролола фумарат 10 мг

вспомогательные вещества:кальция гидрофосфат безводный, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

оболочка:гипромеллоза 2910/15, макрогол 400, диметикон 100, железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Код АТХ C 07AB07

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг

Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтовато-белого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг

Таблетки сердцеобразной формы двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от бледно-оранжевого до светло-оранжевого цвета с риской для разлома с обеих сторон таблетки, толщиной около 2.6 мм, длиной около 6.7 мм и шириной около 7.8 мм.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Бисопролол почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приема пищи. По причине своего невысокого пресистемного метаболизма – менее 10% − имеет абсолютную биодоступность около 90%.

Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%. Объем распределения − 3.5 л/кг.

Метаболизм и выведение

Бисопролол выводится из организма двумя в равной степени эффективными путями: 50% метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, которые затем выводятся почками, а остальные 50% выводятся почками в неметаболизированной форме. Поскольку выведение происходит в почках и печени в равной мере, то обычно не требуется корректировки дозы у пациентов с нарушенной функцией печени или почек легкой и средней степени тяжести.

Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Период полувыведения бисопролола равен 10-12 часам.

Фармакодинамика

Конкор® − высокоселективный β1-адреноблокатор, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Обладает низким сродством к β2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов и к β2-рецепторам ферментативного метаболического регулирования. Таким образом, Конкор®, как правило, не влияет на сопротивление дыхательных путей и бета2-опосредованные метаболические процессы. Его бета1-селективность выходит за пределы диапазона терапевтических доз.

Как известно, у Конкора® нет отрицательного инотропного эффекта.

Максимальный эффект бисопролола достигается через 3-4 часа после перорального приема. Период полувыведения (10-12 часов) обеспечивает 24-часовую эффективность при приеме препарата один раз в день. В общем случае, максимальный антигипертензивный эффект Конкора® достигается после 2-недельного лечения.

При терапии острых состояний больных с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности, бисопролол уменьшает частоту сердечных сокращений и снижает ударный объем, что приводит к снижению фракции выброса и потребления кислорода. При терапии хронических состояний первоначально увеличенное периферическое сопротивление уменьшается. Снижение активности ренина плазмы лежит в основе антигипертензивного эффекта бета-блокаторов.

Бисопролол подавляет ответ на симпатоадренергическую активность путем блокирования сердечных бета1-рецепторов. Данный эффект вызывает замедление сердцебиения и снижение сократимости, что приводит к снижению потребления миокардом кислорода. Последнее вызывает желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

Показания к применению

ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Лечение артериальной гипертензии

Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.

При легких формах гипертонии (диастолическое артериальное давление до 105 мм рт.ст.), терапия дозой 2,5 мг один раз в день может быть достаточной.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.

Ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза Конкора® составляет 5 мг один раз в день.

При необходимости дозировку можно увеличить до 10 мг один раз в день.

Дальнейшее увеличение дозы должно обосновываться и проводиться в исключительных случаях.

Максиальная рекомендуемая доза Конкора® составляет 20 мг один раз в день.

Дозировка при печеночной и/или почечной недостаточности

Пациентам с нарушениями функции печени или почек легкой или средней тяжести коррекции режима дозирования, как правило, не требуется. Для больных с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина

Добавить комментарий