Противопоказания небилет

Инструкция по применению НЕБИЛЕТ (NEBILET)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, с крестовидной насечкой для деления на одной стороне.

Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, полисорбат 80 (E433), гипромеллоза (E464), крахмал кукурузный, кроскармеллоза натрия (E468), целлюлоза микрокристаллическая (E460), кремния диоксид высокодисперсный (E551), магния стеарат (Е572).

14 шт. – блистеры (1) – упаковка.14 шт. – блистеры (2) – упаковка.

Фармакологическое действие

Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Она объединяет два фармакологических действия:

• является конкурентным и селективным блокатором β 1 -адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);
• обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.

При одноразовом и повторном приемах небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не появляется.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами β-адренорецепторов еще не полностью выяснено.

У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥70 лет (средний возраст 75.2 года), страдающих устойчивой хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции изгнания левого желудочка (ФИЛЖ) или без такового (средний показатель ФИЛЖ 36±12.3% со следующим распределением: ФИЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФИЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФИЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые длились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4.2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение:

• 2.3%).

У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4.1% по сравнению с 6.6%, относительное снижение на 38%).

Исследования in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол не обнаруживает собственной симпатомиметической активности.

Эксперименты in vitro и in vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего мембраны действия.

У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на способность к максимальной физической нагрузке или на выносливость.

Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях токсичности в отношении генетического аппарата и исследованиях канцерогенности, на опасность для человека не указывают.

Фармакокинетика

После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично – с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе C max в плазме неизмененного небиволола у метаболизмом индивидуумов с медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница C max в плазме составляет 1.3-1.4-кратную величину. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу Небилета следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента:

• лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом значения T 1/2 энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 ч. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 ч, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивое состояние уровня в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 ч, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98.1%, а для RSSS-небиволола – 97.9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0.5% от дозы.

Небилет

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Небилет – препарат с антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным действием.

Форма выпуска и состав

Небилет выпускают в форме таблеток: белых, двояковыпуклых, круглых, с крестообразной насечкой для деления (по 7 или 14 шт. в блистрах, по 1, 2, 4 блистера в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

• Действующее вещество: небиволол – 5 мг (в виде микронизированного гидрохлорида небиволола – 5,45 мг);
• Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза – 16,1 мг, моногидрат лактозы – 141,75 мг, кукурузный крахмал – 46 мг, гипромеллоза 15 мПа×с – 4,6 мг, кроскармеллоза натрия – 13,8 мг, полисорбат 80 – 0,46 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,69 мг, стеарат магния – 1,15 мг.

Показания к применению

• Ишемическая болезнь сердца (для профилактики приступов стенокардии напряжения);
• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность (одновременно с другими препаратами).

Противопоказания

• Брадикардия (при частоте сердечных сокращений меньше 60 ударов в минуту);
• Выраженная артериальная гипотензия (при систолическом давлении меньше 90 мм рт.ст.);
• Острая сердечная недостаточность;
• Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (при необходимости внутривенного введения лекарственных средств с инотропным действием);
• Выраженные функциональные нарушения печени;
• Синдром слабости синусового узла, в т.ч. синоатриальная блокада;
• Тяжелые облитерирующие болезни периферических сосудов (например, синдром Рейно, перемежающаяся хромота);
• Бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе;
• AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• Миастения;
• Кардиогенный шок;
• Феохромоцитома (без совместного применения с альфа-адреноблокаторами);
• Депрессия;
• Метаболический ацидоз;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром мальабсорбции галактозы/глюкозы;
• Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность Небилета у этой возрастной группы больных не изучалась);
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременным женщинам Небилет назначают только по жизненным показаниям, когда польза для здоровья матери выше потенциальной угрозы для плода. В период лактации на время терапии грудное вскармливание следует прервать.

Небилет назначают с осторожностью при наличии следующих заболеваний/состояний:

• Стенокардия Принцметала;
• Сахарный диабет;
• Почечная недостаточность;
• Аллергические болезни в анамнезе;
• AV-блокада I степени;
• Гиперфункция щитовидной железы;
• Хроническая обструктивная болезнь легких;
• Псориаз;
• Возраст от 75 лет.

Способ применения и дозировка

Небилет принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости, вне зависимости от приема пищи. Препарат следует принимать 1 раз в день, предпочтительнее в одно и то же время дня.

При лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца средняя доза составляет 1/2-1 таблетку (2,5-5 мг) в день. Возможно применение Небилета одновременно с другими понижающими артериальное давление лекарственными средствами.

При почечной недостаточности, а также больным от 65 лет терапию рекомендуется начинать с 1/2 таблетки. В случае необходимости дозу увеличивают до максимальной – 2 таблеток в день.

Терапию хронической сердечной недостаточности нужно начинать с медленного увеличения дозы, пока не будет достигнута оптимальная поддерживающая доза. В начале лечения подбор дозы нужно осуществлять с ее постепенным увеличением и соблюдением интервалов между такими повышениями 7-14 дней (учитывая переносимость терапии пациентом): 1,25 мг (начальная); 2,5-5 мг; 10 мг (максимальная).

В начале применения Небилета и при каждом увеличении дозы больной должен не меньше 2 часов находиться под врачебным наблюдением (чтобы убедиться, что клиническое состояние, в особенности артериальное давление, нарушения проводимости, частота сердечных сокращений, а также признаки усугубления течения хронической сердечной недостаточности, остается стабильным).

Побочные действия

Во время применения Небилета возможно развитие следующих побочных действий (10% – очень часто; 1% и 0,1% и 0,01% и 4.91 1 1 1 1 1 Рейтинг: 4,9 – 22 голоса

Небилет®: инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

вспомогательные вещества: полисорбат 80, гипромеллоза 2910 15 мПа×с, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, почти белого цвета, с крестообразной риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

После перорального введения происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров небиволола. На всасывание небиволола пища влияния не оказывает; его можно принимать независимо от приема пищи или во время еды.

Небиволол подвергается всесторонней метаболизации, частично – с образованием активных гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола происходит путем алициклического и ароматического гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронирования; кроме того, образуются глюкурониды гидроксиметаболитов. Метаболизация небиволола путем ароматического гидроксилирования подвержена генетическому окислительному полиморфизму, зависящему от CYP2D6. Биодоступность перорально введенного небиволола составляет в среднем 12% у индивидуумов с быстрым метаболизмом и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом. При достижении устойчивого состояния (steady-state) и при одинаковой дозе максимальная концентрация в плазме неизмененного небиволола у индивидуумов c медленным метаболизмом приблизительно в 23 раза выше, чем у лиц с быстрым метаболизмом. При анализе суммы, состоящей из неизмененной субстанции и активных метаболитов, разница максимальных концентраций в плазме является 1,3-1,4-кратной. Исходя из различия в степени метаболизации, дозу Небилета следует устанавливать всегда в зависимости от индивидуальных потребностей пациента: лицам с медленным метаболизмом могут, таким образом, потребоваться более низкие дозы.

У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения энантиомеров небиволола составляют в среднем 10 часов. У индивидуумов с медленным метаболизмом эти значения в 3-5 раз больше. У лиц с быстрым метаболизмом концентрация в плазме RSSS-энантиомера несколько выше, чем таковая SRRR-энантиомера. У индивидуумов с медленным метаболизмом эта разница больше. У лиц с быстрым метаболизмом значения периода полувыведения гидроксиметаболитов обоих энантиомеров составляют в среднем 24 часа, а у лиц с медленным метаболизмом эти значения, приблизительно, в два раза больше.

Устойчивый уровень в плазме для небиволола у большинства пациентов (лица с быстрым метаболизмом) достигается в течение 24 часов, для гидроксиметаболитов – спустя несколько суток.

При количествах небиволола от 1 до 30 мг концентрации в плазме пропорциональны дозе. На фармакокинетику небиволола возраст влияния не оказывает.

В плазме оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для SRRR-небиволола составляет 98,1%, а для RSSS-небиволола – 97,9%.

Через неделю после введения 38% дозы выводится через почки и 48% – с калом. Выведение неизмененного небиволола через почки составляет менее 0,5% от дозы.

Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Он объединяет два фармакологических действия:

является конкурентным и селективным блокаторомb1-адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера);

обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом.

При одноразовом и повторном приеме небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке – как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется.

В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не возникает.

Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами b-адренорецепторов еще не полностью выяснено.

У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена.

В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥ 70 лет (средний возраст 75,2 года), страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка

(ФВЛЖ) или без такового (средний показатель ФВЛЖ 36 ± 12,3% со следующим распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФВЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые продлились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4,2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение: 2,3%).

У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4,1% по сравнению с 6,6%, относительное снижение на 38%).

Исследования in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол не обладает собственной симпатомиметической активностью.

Эксперименты in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего действия на мембраны.

У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной физической нагрузки или на выносливость.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные, основанные на общепринятых исследованиях токсичности в отношении генетики и исследованиях канцерогенности, на наличие опасности для человека не указывают.

Небилет

Латинское название: Nebilet

Код ATX: C07AB12

Действующее вещество: Небиволол (Nebivolol)

Производитель: Berlin-Chemie AG/Menarini Group, Германия

Описание актуально на: 14.11.17

Цена в интернет-аптеках:

Небилет – гипотензивный препарат, обладающий вазодилатирующими свойствами. Применяется при лечении артериальной гипертензии и некоторых других заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Действующее вещество

Форма выпуска и состав

Выпускается в форме белых круглых таблеток с крестообразной насечкой. Реализуются в блистерах по 7 и 14 штук. В картонной упаковке 7, 14, 28 или 56 таблеток.

Показания к применению

Применяется при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца.

В составе комплексной терапии препарат применяется при хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

• AV-блокада II и III степени,
• выраженная артериальная гипотензия,
• миастения,
• кардиогенный шок,
• острая сердечная и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации,
• депрессия,
• брадикардия,
• непереносимость компонентов препарата.

Инструкция по применению Небилет (способ и дозировка)

Таблетки следует принимать внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Прием осуществляется 1 раз в сутки желательно всегда в одно и то же время независимо от приема пищи.

• При лечении артериальной гипертензии и ИБС средняя суточная доза – 0,5-1 таблетка в сутки. Применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами, снижающими АД.
• Пациенты с почечной недостаточностью и лица старше 65 лет начинают прием с 0,5 таблетки 1 раз в сутки. По показаниям суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток.
• Для лечения хронической сердечной недостаточности требуется медленно увеличивать дозу до достижения оптимальной поддерживающей дозы. Интервал между увеличением дозы – от 1 до 2 недель. Подбор дозы в начале лечения проводится с учетом переносимости дозы пациентом. При приеме 0,25 таблетки 1 раз в сутки дозу можно увеличить сначала до 0,5-1 таблетки, а затем – до 2 таблеток 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза – 2 таблетки.

Пациентам старше 65 лет пациенту с почечной недостаточностью, необходимо снизить дозировку до 1,5 мг или даже меньше. При хорошей переносимости дозу препарата можно постепенно повышать до 2-х таблеток.

Побочные эффекты

При приеме препарата возможны следующие побочные действия: головные боли, головокружения, слабость, диарея, запоры и тошнота. Иногда возникает повышенная утомляемость и парестезия.

Передозировка

Симптомы передозировки: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома и остановка сердца.

Лечение включает промывание желудка и прием активированного угля.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Бивотенз, Бинелол, Небиватор, Небилонг.

Препараты со схожим механизмом действия (совпадение кода АТХ 4-го уровня): Атенолол Белупо.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Небиволол оказывает антиангинальное, антиишемическое и гипотензивное действие. Благодаря этому препарат весьма эффективно снижает артериальное давление, уменьшает частоту сердечных сокращений и общее периферическое сопротивление сосудов.

Небилет плавно снижает систолическое, а также диастолическое артериальное давление. Даже на фоне длительного применения не развивается резистентность к препарату. Эффективность препарата не зависит от пола и возраста пациента. При резком прекращении применения не наблюдается синдром отмены.

Оказывает ангиопротекторный и кардиопротекторный эффект, который проявляется в форме нормализации базального тонуса сосудов, улучшения растяжимости артерий, а также торможения развития атеросклероза.

Особые указания

• При феохромоцитоме применение препарата возможно только параллельно с приемом альфа-адреноблокаторов.
• В начале курса терапии при каждом повышении дозы пациенту следует в течение не менее 2 часов находиться под наблюдением врача. Это позволит контролировать состояние пациента.
• При планировании хирургического вмешательства следует предупредить анестезиолога о приеме бета-адреноблокаторов.
• Отмену препарата следует проводить постепенно в течение 10-14 дней.

При беременности и грудном вскармливании

При беременности можно применять только по строгим показаниям и под контролем роста плода и маточно-плацентарного кровотока. При этом прием следует прекратить не позже, чем за сутки до родов.

При лечении в период лактации грудное вскармливание нужно прекратить.

В детском возрасте

Детям младше 18 лет противопоказан.

В пожилом возрасте

Пожилым старше 75 лет назначается с особой осторожностью.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью нужно начинать с 2,5 мг в сутки.

При нарушениях функции печени

Препарат нельзя принимать при выраженных нарушениях функции печени.

Лекарственное взаимодействие

При комбинированном приеме бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов увеличивается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Нельзя сочетать с в/в введением верапамила.

Отмечаются следующие взаимодействия:

• В сочетании с гипотензивными препаратами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия.
• С антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном может усиливаться отрицательное инотропно действие и отмечается удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
• С препаратами для общей анестезии может наблюдаться подавление рефлекторной тахикардии, увеличивается риск развития артериальной гипотензии.
• С трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина – усиливается гипотензивное действие небиволола.
• С препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, – повышается содержание небиволола в плазме крови, метаболизм действующего вещества замедляется, что может привести к брадикардии.
• С циметидином – содержание небиволола в плазме крови увеличивается.
• С никардипином – содержание небиволола в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
• С инсулином и гипогликемическими средствами для перорального применения могут искажаться симптомы гипогликемии.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше +25°C.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Небилет за 1 упаковку начинается от 483 руб.

Описание, размещенное на этой странице, является упрощенным вариантом официальной версии аннотации к препарату. Информация предоставлена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством для самолечения. Перед применением лекарственного средства необходимо проконсультироваться со специалистом и ознакомиться с инструкцией утвержденной производителем.