Таблетки
549 0

Урсосан таблетки от чего они

Урсосан таблетки от чего они

Урсосан

Лекарственный препарат Урсосан содержит в своём составе урсодезоксихолевую кислоту. В малом количестве она содержится в желчи.

Данное вещество необходимо в организме для понижения синтеза в печени холестерина, а также его абсорбции в желудочно-кишечном тракте. Благодаря взаимодействию кислоты с холестерином растворяются холестериновые камни, уменьшается литогенность желчи, понижается холатохолестериновый индекс.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Урсосан, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Урсосаном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул. Согласно инструкции от производителя, 1 таблетка препарата Урсосан имеет следующий состав:

  1. Основное вещество (урсодезоксихолевая кислота) – 250 мг;
  2. Коллоидный кремния диоксид – 5 мг;
  3. Крахмал кукурузный – 49 мг;
  4. Стеарат магния – 3,65 мг;
  5. Вещества защитной оболочки – комбинация желатина и диоксида титана.

Клинико-фармакологическая группа: гепатопротектор с желчегонным и холелитолитическим действием.

Для чего применяется Урсосан?

По инструкции Урсосан применяется при:

  • активном хроническом гепатите;
  • токсических поражениях печени;
  • муковисцидозе;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • неалкогольном стеатогепатите;
  • остром гепатите;
  • первичном склерозирующем холангите;
  • алкогольной болезни печени;
  • атрезии внутрипеченочных желчных путей;
  • первичном билиарном циррозе печени;
  • билиарном рефлюкс-гастрите, рефлюкс-эзофагите;
  • неосложненной желчнокаменной болезни;
  • билиарном диспептическом синдроме.

Также Урсосан применяется для растворения желчных камней, которые невозможно удалить хирургическими методами, профилактики повторного камнеобразования; для профилактики поражений печени на фоне применения цитостатиков и гормональных контрацептивов.

Фармакологическое действие

Урсодеоксихолевая кислота является желчной кислотой, которая входит в небольшом количестве в состав желчи людей. В сравнении с другими желчными кислотами является нетоксичной. При приеме внутрь всасывается в тонком кишечнике и кровяным потоком попадает в печень.

Повышенная концентрация урсодеоксихолевой кислоты способствует растворению холестериновых желчных камней. Эффект проявляется главным образом за счет уменьшения концентрации холестерина в желчи, что связано с угнетением его секреции в желчь и всасыванием в кишечнике.

Урсодеоксихолевая кислота благоприятно влияет на функцию печени, оказывая гепатопротективное действие, что позволяет успешно применять у пациентов с различными болезнями печени, в том числе, сопровождающимися застоем желчи. Также урсодеоксихолевая кислота обладает значительным иммуномодулирующим действием.

Инструкция по применению

Показания к применению Урсосана охватывают широкий ряд заболеваний различной этиологии. В зависимости от клинической картины конкретного заболевания и продолжительности патологического процесса дегенерации клеток без положительной динамики, схема приема Урсосана будет указана непосредственно в карте больного и в инструкции препарата.

  1. При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой.
  2. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза — 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев.
  3. При диффузных заболеваниях печени, желчнокаменной болезни (холестериновые желчные камни и билиарный сладж) препарат назначают непрерывно в течение длительного времени (от нескольких месяцев до нескольких лет) в суточной дозе от 10 мг/кг массы тела до 12-15 мг/кг (2-5 капс.).
  4. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей суточную дозу устанавливают из расчета 10-15 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 мес и более.
  5. При первичном билиарном циррозе препарат назначают из расчета 10-15 мг/кг/сут (при необходимости — до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
  6. При первичном склерозирующем холангите — 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
  7. При неалкогольном стеатогепатите — 13-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.
  8. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Продолжительность приема препарата для растворения камней — до полного растворения, а затем еще 3 мес для профилактики рецидивов камнеобразования.
  9. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите препарат назначают по 250 мг (1 капс.) в сутки, перед сном. Курс лечения — от 10-14 дней до 6 мес, при необходимости — до 2 лет.
  10. При муковисцидозе доза устанавливается из расчета 20-30 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес до нескольких лет.

Противопоказания

Прием препарата противопоказан в таких случаях:

  1. Индивидуальная непереносимость препарата Урсосан;
  2. Повышенная чувствительность к активному веществу препарата;
  3. Острые воспалительные заболевания желчного пузыря;
  4. Болезни, вызывающие закупорку желчных протоков;
  5. Нарушения естественных сокращений желчного пузыря;
  6. Желчекаменная болезнь с кальцинированными камнями;
  7. Функциональные нарушения печени и почек.

Не рекомендуется назначать Урсосан детям в возрасте до 5 лет. С осторожностью и при постоянном контроле состояния пациента следует применять при язвенной болезни кишечника.

Побочные действия

При применении препарата Урсосан у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов:

  1. Со стороны пищеварительного тракта и гепатобилиарной системы: боль в области печени (преимущественно у пациентов с первичным биллиарным циррозом), диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов, кальцификация желчных конкрементов, рвота.
  2. У пациентов с первичным биллиарным циррозом возможна декомпенсация цирроза печени, которая частично прогрессирует после окончания терапии.
  3. Аллергические реакции: крапивница (преимущественно в начале терапии).

При развитии нежелательных эффектов следует обратиться к врачу, который примет решение о целесообразности дальнейшего применения препарата Урсосан.

Беременность и лактация

Применение урсодеоксихолевой кислоты при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных строго контролируемых исследований применения урсодеоксихолевой кислоты у беременных женщин не проводилось).

Данные о выделении урсодеоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодеоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

При применении Урсосана по инструкции необходимо соблюдать следующие условия:

  1. Камни должны быть рентгенонегативными (холестериновыми);
  2. Размер камней не должен превышать 20 мм;
  3. Желчный пузырь должен функционировать и оставаться наполненным камнями не более чем на 50%;
  4. Проходимость желчного и пузырного потока должна быть сохранена.
Читать еще:Таблетки амосин инструкция по применению цена

По отзывам к Урсосану, для получения максимального лечебного эффекта прием препарата после полного рассасывания камней необходимо продолжать в течение 3 месяцев. Длительное применение лекарственного средства будет способствовать уничтожению остатков камней, которые слишком малы для обнаружения диагностическими методами.

Аналоги Урсосана

К аналогам Урсосана относятся такие препараты, как Урдокса, Ливодекса, Эксхол, Урсофальк, Урсолив, Урсодекс, Урсодезоксихолиевая кислота, Урсодез, Урсо 100 и другие.

Средняя цена УРСОСАН в аптеках (Москва) 160 рублей.

Условия хранения

Хранить Урсосан в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С, оберегать от детей, срок годности 4 года.

Условия продажи

Данное лекарственное средство отпускается только по рецепту врача.

Урсосан таблетки

Аналоги

  • Гринтерол;
  • Ливодекса;
  • Урдокса;
  • Урсодез;
  • Урсодекс;
  • Урсолив;
  • Урсофальк;
  • Холудексан;
  • Эксхол.

Средняя цена онлайн *, 818 р. (50 таблеток по 250 мг)

Где купить:

Инструкция по применению

Урсосан положительно влияет на функцию печени, оказывает желчегонное действие, вызывает лизис желчных камней, снижает уровень липидов и холестерина в организме. Выпускается медикамент в капсулах.

Показания

Таблетки (капсулы) Урсосан прописывают при следующих заболеваниях:

  • острый и хронический активный гепатит;
  • муковисцидоз;
  • нарушения функции печени, вызванные воздействием на нее алкоголя и токсинов, в том числе и медикаментов;
  • неалкогольная жировая болезнь печени;
  • дисфункция желчевыводящих протоков;
  • фиброз печени;
  • аутоиммунные заболевания печени, такие как первичный билиарный цирроз (ПБЦ) и семейный крупноочаговый фибросклероз;
  • поликистоз печени;
  • врожденная непроходимость желчевыводящих путей или их полное отсутствие;
  • желчно-каменная болезнь, протекающая без осложнений: застой желчи в желчном пузыре, и появление в нем взвеси, для лизиса холестериновых камней, если их невозможно удалить другим способом, с целью предупреждения появления новых камней после резекции желчного пузыря;
  • заброс желчи из кишечника в желудок и пищевод;
  • паразитоз печени;
  • дисфункция билиарного тракта.

Капсулы Урсосан прописывают с целью профилактики нарушения функции печени при приеме гормональных противозачаточных средств и цитостатических препаратов.

Схемы терапии

Таблетки нужно принимать внутрь во время еды, запивая водой. Схему терапии подбирают персонально в зависимости от патологии.

ЗаболеванияРежим дозирования
Диффузные поражения печени, желчно-каменная болезнь, при которых наблюдается застой желчи, появление взвеси и холестериновых камней.Суточная дозировка составляет от 10 мг до 12—15 мг на килограмм веса, столько активного вещества содержится в 2—5 капсулах.

Если у пациента наблюдается диффузное поражение печени, то дневную дозировку нужно принять за 2—3 раза, при желчно-каменной болезни препарат принимается 1 раз за ужином.

Длительность терапии подбирается индивидуально и может варьировать от нескольких месяцев до лет. С целью избавления от камней, таблетки нужно принимать до полного их рассасывания, а потом еще на протяжении 3-х месяцев, чтобы предупредить рецидив заболевания.

Заброс желчи из кишечника в верхние отделы ЖКТ (желудок и пищевод).Урсосан прописывают по 1 капсуле (250 мг) на ночь, длительность терапии может варьировать от 10—14 дней до полугода, а по показаниям до 2-х лет.
Повреждения печени различного генеза (токсическими веществами, алкоголем, медикаментами), врожденные отсутствие или недоразвитие желчевыводящих протоков.Дневная дозировка высчитывается исходя из массы пациента и составляет 10—15 мг на кг веса, принять ее надо за 2—3 раза. Продолжительность терапии может варьировать от полугода до года и более.
С целью профилактики образования желчных камней после ампутации желчного пузыря.По 1 капсуле 2 раза в день на протяжении нескольких месяцев.
ПБЦ.Суточная дозировка составляет 10—15 мг на кг веса, при необходимости она может быть увеличена до 20 мг, выпить ее надо за 2—3 приема. Принимать медикамент надо от полугода до нескольких лет.
Стенозирующий холангит.Суточная дозировка может варьировать от 12 мг до 15 мг (при необходимости до 20 мг) на кг массы тела, которую нужно поделить на 2—3 раза, продолжительность лечения — минимум 6 месяцев.
Метаболический стеатогепатит (жировая болезнь печени).Дневная дозировка от 13 мг до 15 мг на кг веса, принятая за 2—3 раза, принимается минимум полгода.
Муковисцидоз.Суточная дозировка составляет 20—30 мг на кг, принимается за 2—3 раза в течение минимум полугода.

Противопоказания

Урсосанне прописываетсяпри следующих патологиях:

  • декомпенсированный цирроз печени;
  • свищи в органах ЖКТ;
  • печеночная и почечная недостаточность;
  • непроходимость желчевыводящих протоков;
  • любые заболевания билиарной системы в острой фазе, включая воспаление желчного пузыря и протоков;
  • скопления гноя в желчном пузыре, когда орган не работает;
  • желчные камни, содержащие много кальция;
  • индивидуальная непереносимость состава медикамента.

С осторожностьюмедикамент нужно давать малышам от 2 до 4 лет, так как у них могут наблюдаться трудности при проглатывании лекарственной формы.

Назначение медикамента во время беременности и лактации

Урсосан по показаниям можно назначать женщинам в положении, если польза для матери превышает нежелательное воздействие на плод. Неизвестно проникает ли активное вещество в материнское молоко, поэтому на время терапии нужно прекратить естественное вскармливание.

Передозировка

До настоящего времени не зарегистрировано ни одного случая передозировки медикаментом.

Побочные эффекты

На фоне приема таблеток Урсосан могут возникнуть следующие нежелательные реакции:

  • диспепсические расстройства;
  • увеличение уровня энзимов печени;
  • кальцинирование желчных камней;
  • болевые ощущения в спине;
  • аллергия;
  • обострение чешуйчатого лишая и выпадения волос.

Состав

Каждая капсула содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.

В качестве дополнительных компонентов лекарственная форма содержит:

  • кукурузный крахмал;
  • пищевая добавка Е572;
  • желатин;
  • двуокись титана;
  • аэросил.

Фармакология и фармакокинетика

Активное вещество вступает во взаимодействие с токсичными желчными кислотами, в результате образуются нетоксические мицеллы и снижается способность кислотного содержимого желудка повреждать слизистую пищевода.

Также оно образует двойные молекулы, которые могут встраиваться в клеточные мембраны клеток печени, желчных путей, эпителиальных тканей пищеварительного тракта, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к воздействию цитотоксичных мицелл.

Активное вещество снижает уровень желчных кислот и стимулирует холерез с большим содержанием бикарбонатов, в результате наблюдается разрушение внутрипеченочного холестаза.

За счет того, что угнетается абсорбция холестерина в ЖКТ, снижается насыщенность желчи им и наблюдается лизис желчных камней.

Активное вещество блокирует экспрессию антигенов, расположенных на мембранах клеток печени и желчных протоков, нормализует естественную киллерную активность лимфоцитов, задерживает прогресс цирроза, снижает вероятность развития варикоза пищевода, тормозит преждевременное старение и гибель гепатоцитов и холангиоцитов.

При приеме внутрь урсодезоксихолевой кислоты, она до 90% всасывается из тонкой кишки, остальная часть — из подвздошной кишки, до 96—99% ее связывается с белками.

Активное вещество проникает через плаценту.

Проходя через печень, подвергается метаболизму.

Незначительное количество активного вещества мигрирует в толстую кишку и здесь расщепляется микроорганизмами с образованием литохолевой кислоты.

Часть ее всасывается из кишечника, но быстро метаболизируется в печени и выводится из организма с желчью.

Условия хранения и продажи

Капсулы Урсосан можно приобрести по рецепту. Хранить препарат нужно в сухом темном месте, где они будут недоступны для детей. Срок годности лекарственного препарата составляет 4 года.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Урсосан

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Урсосан – гепатопротекторный препарат с гипохолестеринемическим, холелитолитическим, гиполипидемическим, желчегонным, иммуномодулирующим действием.

Форма выпуска и состав

  • капсулы: размер №0, белого цвета, желатиновые, с непрозрачной твердой структурой; содержимое капсул – порошок почти белого или белого цвета, либо порошок почти белого или белого цвета с кусочками массы, либо спрессованный столбиком порошок почти белого или белого цвета, распадающийся при сжатии (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 1, 5 или 10 блистеров);
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: почти белого или белого цвета, продолговатой двояковыпуклой формы, на одной стороне нанесена насечка, на другой – глубокая разделительная риска; ядро таблетки – белого или почти белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 5 или 10 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный;
  • оболочка капсулы: титана диоксид, желатин.

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный;
  • состав оболочки: Опадрай белый 03B28796 (макрогол 400, титана диоксид, гипромеллоза).

Показания к применению

  • неосложненная форма желчнокаменной болезни: лечение билиарного сладжа, растворение в желчном пузыре холестериновых желчных камней, которые невозможно удалить хирургическим или эндоскопическим методом;
  • профилактика рецидивов камнеобразования после удаления желчного пузыря;
  • холестатические патологии печени различной этиологии, включая первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (кистозный фиброз), при отсутствии признаков декомпенсации – первичный билиарный цирроз;
  • хронический гепатит различной этиологии, включая токсическую, лекарственную форму поражения печени;
  • неалкогольная жировая болезнь печени, включая неалкогольный стеатогепатит;
  • алкогольная болезнь печени;
  • билиарный рефлюкс-эзофагит и рефлюкс-гастрит;
  • дискинезии желчевыводящих путей;
  • хронический вирусный гепатит.

Противопоказания

  • желчные камни с высоким содержанием кальция (рентгенположительные);
  • нефункционирующий желчный пузырь;
  • цирроз печени в стадии декомпенсации;
  • острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков, кишечника;
  • тяжелые нарушения функции печени и поджелудочной железы;
  • грудное вскармливание;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

Не рекомендуется назначать Урсосан детям в возрасте до 3 лет, хотя применение препарата возрастных ограничений не имеет.

В период беременности применение препарата возможно при условии, если ожидаемая польза от терапии для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Способ применения и дозировка

Капсулы и таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая необходимым количеством воды.

При разламывании таблетки по разделительной риске на две части, принимать можно только целую половинку, если таблетка раздробилась на мелкие кусочки – она приему не подлежит.

  • желчнокаменная болезнь (билиарный сладж и холестериновые желчные камни): из расчета по 10–15 мг на 1 кг веса тела больного в сутки, полученную дозу следует принимать перед сном однократно. Препарат принимают регулярно в течение 6–24 месяцев. При отсутствии терапевтического эффекта после 12 месяцев лечения применение препарата следует отменить. После полного растворения камней, с целью профилактики рецидивов камнеобразования, применение препарата следует продолжить еще 3 месяца;
  • профилактика повторного холелитиаза после холецистэктомии: по 250 мг 2 раза в сутки в течение 2–3 месяцев;
  • билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит: перед сном – по 250 мг в сутки, курс лечения – от 0,5 до 6 месяцев, для достижения необходимого терапевтического эффекта курс можно продолжать до 24 месяцев;
  • хронические гепатиты различной этиологии, хронический вирусный гепатит, неалкогольная жировая болезнь печени (включая неалкогольный стеатогепатит), алкогольная болезнь печени: по 10–15 мг на 1 кг веса, поделенные на 2–3 приема. Продолжительность лечения – 6–12 месяцев и дольше;
  • холестатические заболевания печени различной этиологии, включая первичный билиарный цирроз (без признаков декомпенсации), кистозный фиброз, первичный склерозирующий холангит: по 12–15 мг на 1 кг веса в сутки (возможно увеличение суточной дозы до 20–30 мг на 1 кг веса), поделенные на 2–3 приема. При улучшении биохимических показателей крови после трех месяцев терапии больного переводят на однократный прием суточной дозы перед сном. Курс терапии – от 6 до 24 и более месяцев;
  • дискинезия желчевыводящих путей: по 10 мг на 1 кг веса в сутки, поделенные на 2 приема. Курс лечения – 0,5–2 месяца, прием препарата рекомендуется продолжить при отсутствии желаемого клинического эффекта.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – пастообразный стул или диарея; очень редко – интенсивная боль в верхней части живота при лечении первичного билиарного цирроза;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – кальцинирование желчных камней, декомпенсация цирроза печени у больных на поздних стадиях первичного билиарного цирроза (после отмены препарата прекращается);
  • дерматологические реакции: очень редко – крапивница.

Особые указания

При желчнокаменной болезни применение препарата показано только при сохраненной проходимости пузырного и общего протока функционирующего желчного пузыря. Желчные камни по составу должны быть холестериновыми (рентгенонегативные), иметь размер до 15–20 мм, и их количество не должно превышать половины объема желчного пузыря.

Длительное применение препарата для растворения желчных камней следует сопровождать регулярным проведением биохимического анализа крови для контроля активности трансаминаз и других микросомальных ферментов печени, в течение первых трех месяцев – ежемесячно, далее – 1 раз в 3 месяца.

Эффективность лечения оценивают по показаниям ультразвукового исследования желчного пузыря и желчевыводящих путей, которое проводят 1 раз в 6 месяцев.

Женщинам репродуктивного возраста до начала применения Урсосана следует исключить наличие беременности, в период лечения необходимо использовать надежные противозачаточные средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Урсосана:

  • ионообменные смолы (колестипол, холестирамин), содержащие алюминий антациды могут понижать абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты, поэтому интервал между приемом указанных средств и препарата должен составлять 2 часа и более;
  • эстрогены, пероральные контрацептивы прогестогенового ряда, клофибрат, неомицин способны повышать холелитиаз или оказывать действие противоположное эффекту препарата;
  • циклоспорин повышает свою абсорбцию из кишечника, поэтому требуется мониторинг его концентрации в плазме крови и коррекция режима дозирования при необходимости;
  • ципрофлоксацин может снижать свою абсорбцию.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре 15–25 °C в защищенном от света месте, кроме этого, капсулы – в сухом месте.

Срок годности: капсулы – 4 года, таблетки – 3 года.

Урсосан – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯпо медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название:Урсосан

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

СоставКаждая капсула содержит:активное вещество– 250 мг урсодезоксихолевой кислоты.Вспомогательные вещества– крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.Оболочка капсулы:желатин, титана диоксид.

ОписаниеБелые, твердые, непрозрачные желатиновые капсулы № 0.Содержимое капсул: белый или почти белый порошок, либо белый или почти белый порошок с кусочками массы, либо белый или почти белый спрессованный порошок, распадающийся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группаГепатопротекторное средство.

Код АТХ[А05АА02].

Фармакологические свойстваФармакодинамикаГепатопротекторное средство, оказывает также желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гшюхолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие.Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита желудочно-кишечного тракта, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект. Образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Уменьшая концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. При холестазе активирует Са 2+ -зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены.Конкурентно снижает всасывание лйпофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их “фракционный” оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости – HLA-1 – на мембранах гепатоцитов и HLA-2 – на холангиоцитах, нормализации естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшении количества эозинофилов, подавлении иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь – IgM. Задерживает прогрессирование фиброза. Регулирует процессы апоптоза гепатоцитов, холангиоцитов и эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта.

ФармакокинетикаУДХК абсорбируется в тонкой кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме внутрь 50 мг через 30, 60, 90 минут – 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Время достижения максимальной концентрации в плазме (ТСmax) достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы высокая – до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при “первичном прохождении” через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолито-холилтауринового конъюгата.

Добавить комментарий